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四氢异喹啉衍生的异硫脲类化合物的合成及NOS抑制活性研究
目的设计、合成新的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的异硫脲类化合物,并研究其对NOS抑制活性.方法将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到异硫脲结构中,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果和结论合成了22个未见文献报道的(烃亚胺基)(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)甲基烃基硫醚类化合物(Ⅰ类)和s-烃基-1-苯基-3-[4-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)亚甲基]苯基异硫脲类化合物(Ⅱ类),结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证.初步药理筛选结果显示,部分I类目标化合物(Ⅰ-9和1-13)的NOS抑制活性高于阳性对照样品氨基胍(AG),而Ⅱ类化合物的NOS抑制活性均较低.
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内源性神经毒素1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉在帕金森病模型中的研究进展
内源性神经毒素1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(salsolinol,Sals)为多巴胺代谢产物,通过诱导氧化应激损伤和凋亡参与帕金森病(Parkinson's disease,PD)的发病机制.1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉是致使多巴胺能神经元选择性死亡的理想神经毒素,其可模拟帕金森病缓慢发展的自然疾病进程,可使大脑能够慢慢适应进行性损伤.通过诱导氧化应激损伤,诱导凋亡的发生,使其近年来成为研究帕金森病的重要工具药物.
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1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的简易合成
目的 制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉.方法 以苯乙胺为原料,经酰化反应得乙酰苯乙胺,在多聚磷酸的作用下环合得1-甲基-3,4-二氢异喹啉,经硼氢化钠还原得1-甲基-1, 2,3,4-四氢异喹啉.结果 反应总收率80%,比文献收率提高了10%,产物结构由1H-NMR光谱确证.结论 经酰化、环合、还原三步反应制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的方法简单,原料便宜,处理容易,副产物较少.
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亲水作用色谱法测定猫豆中左旋多巴及其衍生物的含量
目的 建立测定猫豆中左旋多巴及其衍生物1-甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(MCD)含量的亲水作用高效液相色谱法.方法 采用Cosmosil HILIC色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温30℃,以乙腈-(10 mmol/L)乙酸铵(80∶20)为流动相,体积流量1.0 ml/min,检测波长280 nm.结果 MCD及左旋多巴在0.081 36～2.034 μg和0.126 9 ～3.172 μg范围内线性关系良好,平均回收率(n=6)分别为98.11％和99.86％,相对标准偏差(RSD)分别为3.32％和0.82％.结论 该方法简便、准确,可用于定量分析猫豆中的左旋多巴及MCD.
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四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ
目的:设计和合成出新的由1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性.方法: 将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到硫脲和异硫脲结构中,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果和结论:合成了20个新的2-(烃胺基硫羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉和(烃亚胺基)[2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基)]甲基烃基硫醚化合物,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证.初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性,其中Ⅰ-6、Ⅱ-1、Ⅱ-3和Ⅱ-7活性接近阳性对照药氨基胍.
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正交法优选1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件
目的:利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)的合成工艺条件.方法:采用正交实验方法,考察合成(1)中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响,筛选出主要反应的优选实验条件.结果:合成(1)的总收率达到了62.4％,约为原来总收率的2.5倍.结论:该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点；具有较好的工业化生产前景.
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1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉的神经生物学功能研究进展
1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(Sal)是一种儿茶酚异喹啉类物质,主要存在于哺乳动物脑内并执行多种生理功能.通过机体代谢,Sal可转变成为内源性神经毒素参与帕金森病(PD)的发生,由此引发学者的广泛关注.近年的研究显示,Sal还参与酒精成瘾的形成以及影响神经内分泌系统相关激素的释放,是潜在的多巴胺能神经元调节因子.本文从以上几方面展开探讨Sal的神经生物学功能,为深入研究其具体作用机制提供理论支持.
