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冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠体内的组织分布及兔体内的药代动力学
目的考察冬凌草甲素固态类脂纳米粒在动物体内的组织分布及药代动力学特性.方法建立生物样品中冬凌草甲素的HPLC测定法,比较冬凌草甲素普通注射液和固态类脂纳米粒注射液的体内分布特点与药代动力学参数.结果冬凌草甲素固态类脂纳米粒在肝、脾、肺、心及肾中的相对摄取率分别为4.25%,3.44%,1.19%,0.52%和0.60%.静脉注射后的药-时曲线表明体内过程符合三室模型,其各相半衰期分别为T1/2π=0.087 h,T1/2α=1.65 h,T1/2β=32.36 h,中心分布容积VC=0.66 mL·kg -1.结论冬凌草甲素固态类脂纳米粒能够增强药物的肝脾靶向性,提高药物生物利用度,并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间.固态类脂纳米粒可能成为冬凌草甲素的一种新型药物载体.
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冬凌草甲素硬脂酸固态类脂纳米粒的实验研究
目的以冬凌草甲素为模型药物,以硬脂酸为载体材料制备冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并考察其质量和性质.方法用乳化蒸发-低温固化技术制得了冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行了研究.结果得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径dav=(22.22±15.5)nm;ζ电位-45.07mV;包封率为(44.83±1.504)%;药物体外释放符合Higuchi方程.用DSC和X-射线衍射分析证明纳米粒确已形成.结论冬凌草甲素可以制成硬脂酸纳米粒,各项物理指标稳定.
关键词： 冬凌草甲素 固态类脂纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 硬脂酸 物相分析 -
HPLC测定冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠肝脏中的药物浓度
目的建立冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠肝脏中药物浓度的HPLC.方法小鼠肝脏匀浆液用醋酸乙酯提取,氮气挥干,残渣用甲醇溶解后进样.采用Phenomenex-0DS柱(150mm×4.60mm,5μm),以甲醇-水(60:40)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长为239 nm,外标法定量.结果冬凌草甲素的线性范围为0.5～90μg·g-1(r=0.997 7);低检测限为20ng;低、中、高3个浓度的萃取回收率为73.76%～79.08%,方法回收率为85.14%～90.58%,日内精密度≤7.30%,日间精密度≤13.63%,n=5.结论该方法简便、灵敏、准确,适用于冬凌草甲素肝靶向制剂的肝脏药物浓度测定及肝脏靶向性评价.
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阿奇霉素固态类脂纳米粒的制备及其体外释药特性的研究
目的:以硬脂酸为载体材料制备阿奇霉素固态类脂纳米粒(AZM-sLN),并考察其体外释药特性.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备AZM-SLN;并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究.结果:得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径dav=(17.75±5.00)nm;三批载药纳米粒的包封率为(81.57±1.33)%;体外释药符合Higuchi方程;用DSC分析证明纳米粒确已形成.结论:硬脂酸纳米粒有可能成为一种新型药物载体.
关键词： 阿奇霉素 固态类脂纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 硬脂酸 物相分析
