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口服布洛芬原位凝胶的制备及其在Beagle犬体内药代动力学研究
本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶(in situ gel systems for the oral delivery of ibuprofen,IBU-ISG),并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究.以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料,分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察,初步确定了辅料的用量.以成胶前的复合黏度值、体外释放度等参数为评价指标,采用正交设计法进行处方优化.优化的制剂处方为:1.0%海藻酸钠、0.5%去乙酰结冷胶、0.21%枸橼酸钠和0.056%氯化钙.采用RP-HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和参比制剂(市售布洛芬混悬液)后不同时间血浆中布洛芬的浓度,所得药代动力学参数Tmax分别为(1.8±0.6)和(0.4±0.1)h,Cmax分别为(29.2±7.6)和(37.8±2.2)μg·mL-1,T1/2分别为(2.3±0.5)和(2.0±0.9)h,AUC0-t分别为(131.0±38.6)和(117.3±23.1)μg·mL-1·h.结果表明,采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备IBU-ISG可行.
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三七总皂苷离子敏感型鼻用原位凝胶的制备
目的 制备离子敏感型三七总皂苷(PNS)鼻用原位凝胶.方法 以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg1,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价.结果 离子敏感型原位凝胶的黏度随着去乙酰结冷胶质量分数的增加而上升,加入模拟鼻液后形成具有一定强度的凝胶.该制剂的pH值为6.0～6.5,人参皂苷Rg1在0.2～50 μg/mL线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为101.72%,RSD为1.74%.本制剂能延长药物与鼻黏膜的接触时间.结论 该制剂制备工艺简便,性质稳定,安全无明显刺激性,在PNS鼻腔给药方面表现出良好的发展潜力.
