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载血卟啉单甲醚电荷反转型纳米载体构建及评价
构建具有电荷反转功能的纳米载体,实现药物的溶酶体逃逸,提高抗肿瘤效果.合成胆固醇-聚乙烯亚胺-六氢邻苯二甲酸酐(Cho1-PEI-HHPA)聚合物,利用1HNMR进行结构表征,构建具有电荷反转功能的脂质体(Lipo-HHPA)并负载声敏药物血卟啉单甲醚(HMME),考察Lipo-HHPA-HMME在不同pH条件下的电荷反转情况,利用MCF-7细胞研究载体的溶酶体逃逸及细胞毒性.结果显示,所构建的Lipo-HHPA外观均匀,平均粒径为102 nm,在超声激发下可实现HMME的突释;当pH从7.4变为4.5时,其表面电位由-23.5 mV反转为+21.2 mV;体外细胞实验结果显示,Lipo-HHPA可逃逸溶酶体降解,提高HMME的细胞毒性.以上结果表明,电荷反转型载体有利于增强药物的细胞毒性,提高抗肿瘤效果.
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电荷反转型纳米给药系统的分类及在肿瘤治疗中的应用
针对肿瘤特殊结构及理化性质而设计的刺激响应型纳米给药系统越来越引起研究者们的1注,电荷反转型纳米给药系统(charge-reversal nano drug delivery system,CRN-DDS)就是其中之一.CRN-DDS可以有效地结合正、负电荷在药物体内递送过程中的优势,且有很好的肿瘤靶向性.虽然CRN-DDS应用于肿瘤治疗的研究已有文献报道,但相关的中文文献,尤其是综述型文献很少.为此,笔者查阅了近6年来CRN-DDS的相关文献资料,按照电荷反转的不同机制对CRN-DDS进行了归纳分类,分析和总结了其在肿瘤治疗中的应用研究,对CRN-DDS的发展和应用前景进行了初步展望.