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罗汉果醇文献资料
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罗汉果醇在大鼠血浆中代谢产物鉴定及药代动力学研究
罗汉果醇是七种罗汉果皂苷和赛门苷I的苷元,因其具有抗白血病和糖尿病的活性,日益受到关注.本文采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF/MS)法鉴定了大鼠灌胃给予100 mg·kg-1罗汉果醇后血浆主要代谢产物,并建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中主要成分浓度,以评价其药代动力学.大鼠灌胃给予罗汉果醇后,血浆以原形药物为主,检测到13种代谢产物,主要为单氧化和脱氢代谢产物.定量分析时,为提高灵敏度,采用锂加合离子作为前体离子.测定大鼠血浆中罗汉果醇线性范围为5.00～1000 ng·mL-1.质控样品的日内、日间精密度(RSD)小于9.3％,准确度(RE)在-4.5％～2.9％之间.大鼠灌胃给予罗汉果醇后,吸收迅速,达峰时间大约为1.67 h,血浆清除半衰期约2.34 h,绝对生物利用度仅为3.5％.
关键词： 罗汉果醇 UHPLC-Q-TOF/MS 代谢产物 LC-MS/MS 药代动力学 -
酶水解与氧化裂解联用制备罗汉果醇和11-氧代罗汉果醇
使用酶水解-氧化裂解联用法,以罗汉果皂苷为起始原料,制备罗汉果醇(3)和11-氧代罗汉果醇(4).本法将罗汉果皂苷先用酶水解去除部分糖基,降低糖链长度和复杂度,再进行氧化裂解制备苷元.该方法可弥补单一氧化裂解收率低以及酶水解无法制备苷元的缺点,大幅提高2种罗汉果皂苷元的收率.经试验条件优化,确定方法如下:罗汉果皂苷经β-葡萄糖苷酶水解1次,再以过量100％的高碘酸钠于60℃氧化裂解制备苷元,总收率约52％.本法可根据实际情况和需要进行调整,方案灵活,适合大量样品的制备.
