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单次口服莫达芬尼片在中国健康志愿者的药代动力学
目的研究单次口服莫达芬尼片的药代动力学.方法选择9名健康成年男性受试者分别单次口服100,200,300 mg 3个剂量的莫达芬尼片后,用HPLC法测定血中原形药莫达芬尼及代谢产物莫达芬尼酸浓度,用3P97软件进行数据处理,计算药代动力学参数.结果原形药莫达芬尼的药-时曲线符合二房室模型,其主要药代动力学参数的Cmax、AUC0-∞、AUC0-t随剂量加大而增加;f1/2β、tmax、β、CL与给药剂量无关.莫达芬尼片原形药经肾排泄较少,48 h经肾累积排泄率分别为(4.44±4.28)%,(3.35±2.20)%和(2.86±1.39)%.主要代谢产物莫达芬尼酸药-时曲线符合二房室模型,48h莫达芬尼酸经肾累积排泄率分别为(33.51±18.90)%,(32.36±19.92)%和(22.88±6.89)%.结论莫达芬尼在100~300 mg内,呈线性动力学特征而无饱和性,其消除过程是经肝脏代谢,代谢产物为莫达芬尼酸,代谢产物主要经肾排泄.
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莫达芬尼酸在人体血浆中药动学研究
目的:观察中国健康成年志愿者单次口服莫达芬尼片剂后,其代谢产物莫达芬尼酸血浆浓度,为Ⅱ期临床试验提供试验参数.方法:9 名受试者按拉丁方设计随机分组,分别依次单次口服100 mg、200 mg、300 mg3 个剂量的莫达芬尼片后,应用高效液相色谱法(HPLC)测定各受试者血浆莫达芬尼酸浓度,采用3P97软件计算药代动力学参数.结果:100 mg、200 mg、300 mg 组莫达芬尼酸主要药代动力学参数分别为:Cmax(1.78±0.79)mg·L -1、(3.17±1.27)mg·L -1、(4.13±2.32)mg·L -1;Tmax1.8 h、3.1 h、2.8 h;t1/2β (2.35±1.97)h、(2.45±1.07)h、(1.95±1.18)h;AUC0-t(21.17±16.13)mg·h·L -1、(25.74±7.74)mg·h·L -1、(41.38±20.72)mg·h·L -1; CL (5.79±5.19)L·h -1、(7.80±3.42)L·h -1、(7.95±2.97)L·h -1;结论:莫达芬尼酸药-时曲线符合二房室模型,高、中、低三个剂量的Cmax、AUC0-t随给药剂量加大而增加;t1/2β、Tmax、CL与给药剂量无关.
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莫达芬尼酸及莫达芬尼砜的核磁共振波谱研究
目的:对莫达芬尼酸和莫达芬尼砜进行核磁共振波谱(NMR)研究.方法:采用1D-NMR(1H、13C-NMR、DEPT)和2D-NMR(1H-1HCOSY、HMQC、HMBC)等现代核磁技术检测莫达芬尼酸和莫达尼酸的结构.结果:归属了莫达芬尼酸和莫达芬尼砜的H、C谱线.结论:首次报道了莫达芬尼酸和莫达芬尼砜的碳谱数据.