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苯磺酸氨氯地平叶酸片在健康人体药代动力学研究
目的：研究健康受试者单剂量口服苯磺酸氨氯地平叶酸片和苯磺酸氨氯地平的药代动力学。方法用自身对照、三周期、拉丁方交叉试验设计。24名健康受试者单剂量口服苯磺酸氨氯地平叶酸片（5.4 mg），苯磺酸氨氯地平叶酸片（5.8 mg）或苯磺酸氨氯地平片（5 mg），用LC－MS／MS法测定血浆中氨氯地平，计算其主要药代动力学参数。用DAS软件对主要药代动力学参数进行比较。结果苯磺酸氨氯地平叶酸片（5.4 mg）、苯磺酸氨氯地平叶酸片（5.8 mg）和苯磺酸氨氯地平片（5 mg）中氨氯地平的主要药代动力学参数：AUC0－t分别为（115.30±28.12），（119.42±32.80），（113.19±27.08） ng· mL－1· h；Cmax分别为（2.59±0.60），（2.59±0.50），（2.56±0.59） ng · mL－1；t1／2分别为（38.90±9.27），（33.85±11.31），（40.66±7.05）h。结论3种药物的主要药代动力学参数无显著性差异。
关键词： 苯磺酸氨氯地平叶酸片 药代动力学 液相色谱-质谱串联法 -
LC-MS/MS法测定细胞程序性坏死抑制剂Necrostatin-1大鼠血浆浓度及其应用
目的 采用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中Necrostatin-1的浓度,并应用于大鼠体内药动学研究.方法 血浆样品经乙腈蛋白沉淀法处理后进行分析.采用SB-C18色谱柱(50mm×2.1 mm,1.8 μm),以乙腈-水(含0.1％甲酸)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,正离子多离子反应监测(MRM)检测.用于定量分析的离子对为m/z 260.1→131.0(Ne-crostatin-1)和285.1→192.9(内标:地西泮).结果 Necrostatin-1的线性范围为4～ 2500 μg· L-1,低定量下限为4μg·L-1;提取回收率为85.49％～93.21％,基质效应为93.25％～101.11％;日内、日间RSD均＜10％,血浆样品室温放置6h、3次冻融循环以及低温(-70℃)储存2周稳定.Necrostatin-1的药动学参数t1/2为1.89 h.结论 本方法学符合生物样品分析要求,可用于大鼠血浆N ecrostatin-1药物浓度的测定及其药动学研究.
关键词： necrostatin-1 液相色谱-质谱串联法 药动学 药物浓度
