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高脂高热量饮食对褪黑素缓释片在中国健康人体内药代动力学的影响
目的：观察健康受试者空腹及高脂高热量饮食情况下口服褪黑素缓释片的药代动力学特征。方法10名健康受试者单剂量、自身交叉口服褪黑素缓释片2 mg。用HPLC－MS／MS法测定人血浆中褪黑素的浓度，用DAS 3．2．3计算主要药代动力学参数。结果空腹与进食后的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为（1．40±0．68），（1．13±0．38） ng? mL－1；t1／2分别为（2．53±1．10），（2．64±1．85）h；tmax分别为（1．28±0．85），（2．28±1．52） h；AUC0－10 h分别为（4．69±2．21），（4．09±1．58） ng? mL－1? h；AUC0－∞分别为（4．98±2．45），（4．32±1．64） ng? mL－1? h。结论高脂高热量饮食可降低褪黑素缓释片在人体内吸收程度，并延迟吸收速度。
关键词： 褪黑素 药代动力学 高效液相-串联质谱方法 高脂高热量饮食 -
液质联用法对于人血浆中左乙拉西坦浓度的测定及在缓释片空腹和餐后药动学研究中的应用
目的 建立LC-MS/MS测定人血浆中左乙拉西坦浓度,应用于左乙拉西坦缓释片空腹和餐后药动力学研究.方法 采用Waters Symmetry C18(3.9 mmx150 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-5 mmol·L-1醋酸铵水溶液(含0.3％甲酸)=10∶ 90(V/V).2名受试者交叉空腹或餐后单次口服左乙拉西坦缓释片1 000 mg.通过LC-MS/MS测定左乙拉西坦浓度.结果 左乙拉西坦血浆质量浓度在0.100 0 ～ 80.00 μg·mL-1内线性良好,空腹与餐后的主要药动学参数如下:pmax分别为20.50和19.09 μg·mL-1,AUC0-48 h分别为345.4和336.3 μg·h·mL-1,tmax分别为4.5和7.0h.结论 该方法简便、特异性高、灵敏度高,可用于受试者空腹和餐后口服1 000 mg左乙拉西坦缓释片后血浆样品中左乙拉西坦药动学研究.高脂高热量饮食对左乙拉西坦缓释片的药动学特征有影响,左乙拉西坦的达峰时间延长.
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高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀药代动力学的影响
目的：研究高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀钙胶囊药代动力学的影响。方法采用随机、交叉、自身对照设计方法，将24名健康受试者随机分成2组，分别在两个不同试验周期空腹和进食高脂高热量食物30 min 后口服20 mg 的阿托伐他汀钙胶囊。受试者在给药前和给药后不同时间点采集血样，用建立的HPLC-MS／MS 方法测定血浆中阿托伐他汀的浓度，计算相应的药代动力学参数，比较分析空腹和进食高脂高热食物给药后药动学参数的差异。结果24名受试者在进食和空腹状态下口服阿托伐他汀钙胶囊20 mg 的主要药代动力学参数：Cmax分别为（4．71±2．36）ng·mL－1、（12．35±6．85）ng·mL－1；tmax分别为（2．49±2．06）h、（0．49±0．24）h；t 1／2分别为（13．85±4．23）h、（15．84±12．48）h；AUC0－t分别为（47．74±18．23）ng·mL－1、（51．50±17．58）ng·mL－1。结论进食高脂高热量食物对阿托伐他汀吸收速度影响较大，而对消除速度和吸收程度影响较小。
关键词： 阿托伐他汀 药代动力学 高脂高热量饮食 HPLC-MS/MS -
高脂高热量饮食对硫酸氢氯吡格雷片在中国健康人体内药动学的影响
目的:研究健康受试者空腹及高脂高热量饮食情况下口服硫酸氢氯吡格雷片的药动学特征.方法:60名男性健康志愿者单剂量、自身交叉口服硫酸氢氯吡格雷片75 mg.采用液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定人血浆中氯吡格雷的浓度.用DAS3.2.3药动学软件计算药动学参数,并用SPSS 17.0软件对主要参数进行统计分析.结果:空腹与进食后的主要药动学参数如下:Gmax分别为(1 440±2 397)ng·L-1和(4 155±2 117)ng·L-1,AUG36分别为(2 268±3 887)ng· L-1 ·h和(8 691±3 628)ng·L-1·h,AUC0-∞.分别为(2 324±3 899)ng·L-1·h和(8 816±3 668)ng·L-1·h,t1/2分别为(5.7±4.7)h和(8.8±3.8)h,tmax分别为(0.7±0.5)h和(1.7±0.7)h,Vd分别为(520 115±471 187)L和(118 826±59 077)L,CL分别为(82 365±70 072)L·h-1和(9 949±4 017)L·h-1,MRT0-36分别为(3.0±1.8)h和(3.6±0.9)h.结论:高脂高热量饮食对硫酸氢氯吡格雷片的药动学特征有显著影响,氯吡格雷的达峰时间延长,生物利用度提高,半衰期延长.
