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棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物的研制
目的:研制桔丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察其有关性质.方法:采用旋转蒸发法制备桔丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中梧丙酯的含量、溶解度及溶出速度.采用紫外扫描、红外光谱、差示描量热及相溶解度法对梧丙酯、羟丙基-β-环糊精、桔丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物、桔丙酯和羟丙基-β-环糊精的物理混合物进行物相鉴别.结果:羟丙基-β-环糊精与桔丙酯已形成包合物,包合物主客分子摩尔比为1∶1,包合物中药物的平均含量为(13.34±0.35)％.经包合后,桔丙酯的溶解度和溶出速度明显增大.结论:制备桔丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单、易行,包合后可提高梧丙酯的溶解度和溶出速度.
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双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定
目的:为提高抗肿瘤药有机硒化合物双硒唑烷(Eb)的水溶性和生物利用度,对其进行羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物包合条件的研究.方法:在单因素考察的基础上,采用正交试验优化双硒唑烷的HP-β-CD包合工艺.用相溶度法分别测定Eb在水和乙醇中的包合物平衡常数和包合过程的热力学参数.结果:包合的优条件为主客质量比(2.5:1)、包合温度(回流温度)、包合时间(24 h)、溶剂(乙醇)以及低速搅拌;Eb包合物的包合率为(4.06±0.14)%,载药量为(1.62±0.06)%.Eb在水和乙醇中相溶度图分别为AN型和AL型;包合过程的热力学参数分别为△H0水=-25.13 kJ·mol-1,△H0醇=-26.71 kJ·mol-1;包合过程可自发进行(△G0＜0),且为放热反应(△H0＜0),同时也是熵减过程(△S0＜0).结论:Eb与HP-β-CD在水和乙醇中可自发形成1:1的包合物.采用优化的工艺方法制备包合物可显著提高Eb的水溶性.
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双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨
目的 确证双硒唑烷(Eb)的羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物的形成,及探讨包合机制和可能的包合物结构图.方法 分别通过相溶度法、UV-vis、FTIR、DSC和1H-NMR等方法验证Eb/HP-β-CD包合物的形成.应用Chem3D软件,结合FTIR和1H-NMR数据,用计算机模拟包合物结构图,并对主客分子间的相互作用和包合机制进行探讨.结果 经多种方法验证,均确证包合物形成.热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行.FTIR和1H-NMR数据显示Eb的苯环结构可能被HP-β-CD的空穴所包合.结论 Eb与HP-β-CD在一定条件下反应可形成分子比为1:1的包合物,经测定其水溶解度增加了3 000多倍.初步推测本包合的主要驱动力是HP-β-CD空穴内的富焓水被客体Eb替换,是一个由热焓变化驱动的包合过程.
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鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备
目的 制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物.方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量.分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物.以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺.TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征.再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性.结果 搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均高.佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35％,载药量4.48％.所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05％.其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75％时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好.结论 鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封.
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相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精与欧前胡素和异欧前胡素的超分子包合常数
利用相溶解度曲线法研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与欧前胡素和异欧前胡素的超分子相互作用.方法:配制一系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的欧前胡素或异欧前胡素,绘制相溶解度图.结果:相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型.说明欧前胡素和异欧前胡素均与HP-β-CD以1:1包合,其包合常数分别为214.4、587.2 L/mol.结论:HP-β-CD与欧前胡素和异欧前胡素形成的超分子化合物均有较好的增溶作用,且对异欧前胡素的增溶作用优于欧前胡素.
