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乙酰普鲁兰纳米粒的制备
目的:通过乙酰化反应将亲水性普鲁兰多糖进行疏水改性,并制备乙酰普鲁兰纳米粒.方法:利用傅立叶红外光谱(Fourier transform infrared,FT-IR)、核磁共振氢谱(proton nuclear magnetic resonance,<'1>HNMR)对乙酰普鲁兰结构进行表征并计算乙酰化取代度.采用溶剂扩散法制备乙酰化普鲁兰纳米粒,并通过透射电镜及动态光散射仪表征了纳米粒的形态和粒径,以考察各种因素对纳米粒形成的影响.结果:FT-IR及1H NMR结果证明乙酰化产物的存在;乙酰普鲁兰纳米粒为球形,粒径随乙酰基取代度的增加而增加.结论:可通过溶剂扩散法制备乙酰普鲁兰纳米粒,该方法简单易行,易于扩大生产.该纳米粒有望成为新型纳米药物载体.
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5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯纳米粒的制备
目的:以聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯(PEG-PHDCA)聚合物制备5-氟尿嘧啶(5-Fu)纳米粒,并对其进行体外释药研究.方法:采用溶剂扩散法制备5-Fu PEG-PHDCA纳米粒,在单因素基础上采用正交设计法优化得到佳处方,并对5-Fu聚合物纳米粒的粒径、Zeta电位、载药量、包封率和体外释放进行了研究.结果:制得的5-Fu聚合物纳米粒的平均粒径为132 nm,Zeta电位为-(12±2)V,载药量为12.3%,包封率为48.8%.体外释放研究发现,5-Fu PEG-PHDCA纳米粒释药近似符合Higuchi释药模型:Q=0.564 4+8.386t1/2(r=0.996 0).结论:采用溶剂扩散法制备5-Fu聚合物纳米粒方法简单,重现性好,其体外释放显示出明显缓释作用.
关键词： 5-氟尿嘧啶 聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯 纳米粒 溶剂扩散法 体外释放 -
地高辛固体脂质纳米粒的制备及家兔体内的药动学
以单硬脂酸甘油酯为脂质材料,采用溶剂扩散法所制的地高辛固体脂质纳米粒于4℃贮存3个月,平均粒径增大,但包封率和载药量无显著变化.家兔静脉注射地高辛纳米粒或自制溶液剂后,A UC分别为(90.3±27.5)和(82.4±34.2)ng·h·ml-1.两者的分布容积有较大差异,提示固体脂质纳米粒静注后可改变药物在体内的分布.
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亮丙瑞林硬脂酸纳米粒的制备及其理化性质研究
目的 制备亮丙瑞林硬脂酸纳米粒,并对其理化性质进行研究.方法 分别采用溶剂扩散法和乳化溶剂蒸发法制备硬脂酸固体脂质纳米粒,并测定纳米粒形态、粒径、药物包封率和体外释放等理化性质.结果 溶剂扩散法和乳化溶剂蒸发法制备得到的硬脂酸纳米粒平均粒径均在400nm左右,形态呈椭圆形.与溶剂扩散法相比,以乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒,亮丙瑞林的药物包封率从28.0%提高到53.1%,体外释放2h的药物突释量显著下降,药物释放总维持时间在24h左右.结论 以乳化溶剂扩散法制备亮丙瑞林硬脂酸SLN,药物包封率高,药物突释量小,具有一定的亮丙瑞林口服给药开发前景.
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氯诺昔康固体脂质纳米粒的实验研究
目的 制备氯诺昔康固体脂质纳米粒(Lnxc-SLNs)并考察其理化性质.方法 采用溶剂扩散法制备Lnxc-SLN,在单因素考察的基础上,采用正交试验设计优化纳米粒的处方与工艺;透射电镜下观察其外观形态,激光散射测定Zeta电位与粒度分布,低温高速离心法分离SLNs与未包封的药物,紫外分光光度法(UV)测定其包封率与载药量,膜动态透析法探讨Lnxc-SLNs的体外释药特性.结果 正交试验设计优化的佳处方与工艺:药脂比为1:10,单硬脂酸甘油酯与大豆磷脂比为1.5:1,表面活性剂泊洛沙姆188与吐温80分别为1.2%和0.4%.油水相之比为1:5;纳米粒外观形态圆整,呈类球形实体粒子,平均粒径为185.3 nm,Zeta电位为(-27.65±0.91)mV,包封率为(86.24±3.39)%,载药量为(8.62±0.34)%,在pH 6.8 PBS中释药符合双相动力学方程.结论 SLNs体外释放有明显的缓释作用,是静脉注射给药有前景的靶向载体.
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胰岛素多肽固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究
目的 该课题选用水溶性多肽类药物,以生物相容性好的脂质为主体材料,制备固体脂质纳米粒.方法 采用溶剂扩散法制备单硬脂酸甘油脂纳米粒,以胰岛素(ISULIN)为模型药物.研究纳米粒的理化性质,以微粒粒度与zeta电位测定仪测定其粒径分布、表面电位;高效液相法测定了药物包封率;考察载药纳米粒的体外释放特性;以4种不同比例的硬脂酸、油酸和单硬脂酸甘油脂,通过溶剂扩散法制备混合脂质纳米粒,考察混合脂质纳米粒的理化性质、包封率和体外释放特性.结果 用水性溶剂扩散法可简便快速制备得到单硬脂酸甘油酷固体脂质纳米粒,纳米粒粒径呈单峰分布,体均粒径(435.3±121.6)nm,表面电位-(20.7±1.6)mV.采用HPLC测定,药物的包封率68.2%.体外释放研究结果显示,INSULIN-SLN在前8 h快速释放了纳米粒所载药物的28.4%,随后每天以3.7%的速率持续释放.结论 采用单硬脂酸甘油醋、硬脂酸、油酸混合脂质处方,并不显著影响纳米粒的粒径、表面电位和药物的包封率.油酸的加入,可在一定程度上增加药物的释放.
