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模式生物斑马鱼对7-羟基黄酮代谢的合理性研究
目的:采用模式生物斑马鱼研究7-羟基黄酮化合物的代谢,探索斑马鱼用于早期、快速预测药物代谢的可行性及合理性.方法:将斑马鱼暴露于7-羟基黄酮化合物溶液中24 h,采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用检测斑马鱼体及鱼体外药液,根据准分子离子峰获得化合物相对分子质量信息.通过与文献数据或对照品对照,结合碎片离子,推导可能的代谢产物.结果:正、负离子模式下在斑马鱼体内或体外药液检测到7-羟基黄酮原形及其1个单羟基葡萄糖醛酸结合物和1个单羟基硫酸结合物.结论:斑马鱼对7-羟基黄酮的代谢与7-羟基黄酮已有体内外的Ⅱ相代谢机制一致,提示斑马鱼模拟现有药物Ⅱ相代谢具合理性,更具有化合物用量少,成本低、简单高效的优势,是一种在新药早期发现过程中快速预测化合物在体代谢的模式生物新模型.
关键词: 斑马鱼 7-羟基黄酮 代谢 高效液相色谱-电喷雾质谱 -
高效液相-电喷雾质谱分析7-羟基黄酮在大鼠体内的代谢产物
目的:研究7-羟基黄酮在大鼠体内的代谢.方法:应用高效液相-电喷雾质谱检测大鼠灌胃7-羟基黄酮后血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢产物.实验采用ZorbaxC18色谱柱,二元线性梯度洗脱进行色谱分离,并与电喷雾质谱联用,根据负离子模式的分子离子峰获得化合物相对分子质量信息,推测化合物的可能结构.结果:在大鼠尿液、粪便、血浆、胆汁中检测到原形成分7-羟基黄酮和7-羟基黄酮葡萄糖醛酸结合物,在胆汁或尿中尚检测到7-羟基黄酮硫酸结合物.结论:7-羟基黄酮在大鼠体内主要以Ⅱ相代谢产物葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物的形式存在.
关键词: 7-羟基黄酮 代谢 大鼠 高效液相-电喷雾质谱 -
7-羟基黄酮衍生物的合成
以具心血管活性的7-羟基黄酮为底物,分别与阿魏酸、烟酸、对氯苯氧异丁酸成酯,合成了三个新化合物,其结构经1H NMR、MS和IR确证.