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健康志愿者福多司坦颗粒剂与片剂的生物等效性研究
目的:测定福多司坦在人体内血药浓度,进行福多司坦颗粒药动学和生物等效性研究.方法:采用双交叉随机自身对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服福多司坦片(参比制剂)和福多司坦颗粒(受试制剂)400 mg,应用高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中福多司坦的浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.1 软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验.结果:参比制剂与受试制剂的主要药动学参数分别为C_(max)(10.89±3.45)和(10.99±3.01)μg·mL~(-1),T_(max)(0.43±0.09)和(0.38±0.14)h,t_(1/2)(3.46±0.72)和(3.19±0.70)h,AUC_(0～t)(23.17±7.47)和(23.17±6.64)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)(25.13±7.63)和(24.97±6.94)μg·h·mL~(-1),受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度为(101.5±11.2)%.主要药动学参数进行方差分析和双单侧t检验,T_(max)采用非参数检验,结果显示差异无统计学意义.结论:福多司坦颗粒受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
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高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定人血浆中艾司西酞普兰浓度及其药代动力学研究
目的:建立测定人血浆中艾司西酞普兰浓度的高效液相色谱-质谱-质谱联用法.方法:血浆样品经甲醇沉淀后进行分析.色谱柱:Lichrospher CN柱150 mm×4.6 m I.D.5μm,流动相:甲醇:水(含15 mmol·L-1乙酸铵):甲酸(72∶28:O.1,v/v/v),流速:1.0ml·min-1,电喷雾离子化三重四极杆串联质谱检测,以选择离子反应监测(SRM)扫描方式进行检测,采用选择离子反应监测(SRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为m/z 325.0→234.0(西酞普兰)和m/z 409.1→238.1(氨氯地平,内标).结果:线性范围为0.20～50.00ng·ml-1,低定量浓度为0.20 ng·ml-1,应用此法测试了10名健康受试者口服草酸艾司西酞普兰片(10 mg)后不同时间的血药浓度,得到艾司西酞普兰药动学参数,Cmax为9.21±2.10 ng·ml-1,Tmax为3.75±1.04h,AUC0-t为514.6±152.3 ng·h·ml-1,AUC0-∞为540.5±162.3 ng·h·ml-1,t1/2为34.06±7.71 h及Ke为0.021±O.004h-1.结论:该法专属、灵敏、简便、快速,适用于人血浆中艾司西酞普兰浓度的测定.
关键词： 艾司西酞普兰 高效液相色谱-质谱-质谱联用法 血药浓度 药代动力学
