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抗革兰阳性耐药菌的新型头孢菌素类抗生素头孢洛林酯
头孢洛林酯是新型注射给药的广谱头孢菌素类抗生素,对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和多药耐药肺炎链球菌(MDRSP)以及常见革兰阴性菌具有杀菌活性.2010年10月29日,美国FDA批准其用于治疗成人社区获得性细菌肺炎(CABP)和急性细菌皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括MRSA的感染.文中对其抗菌活性、药动学/药效学、临床疗效、不良反应等做一综述.
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第5代头孢菌素头孢洛林酯的药理研究进展与临床应用评价
目的:概括头孢洛林酯( ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用.方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价.结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用.
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第五代头孢类抗生素-头孢洛林酯研究进展
第五代头孢菌素-头孢洛林酯( ceftaroline fosamil )是一种广谱抗菌药,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。针对头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行了综述。
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头孢洛林酯的合成新工艺
报道了一条合成头孢洛林酯的新方法.母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经“一锅法”制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6).与文献报道的先连接3-位侧链再连接7-位侧链的方法不同,6的7-位氨基先与侧链2-(5-二氯膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧亚氨基乙酰氯酰化生成7β-[2-(5-膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧基亚氨基乙酰胺基]-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯二钠盐,再与侧链4-(4-吡啶基)-1,3-噻唑-2-硫醇反应,然后依次经甲基化、脱保护和成盐得目标产品,纯度99.56%,总收率34.8%.本工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证.
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头孢洛林酯抗革兰阳性耐药菌应用研究进展
目的:探讨抗革兰阳性耐药菌新型头孢菌素的研究进展。方法收集国外相关文献,对头孢洛林酯的化学结构、作用机制、抗菌活性、药效学、药动学、临床应用和不良反应进行分析和总结。结果与结论头孢洛林酯对革兰阳性耐药菌具有良好的抗菌活性,具有很好的应用前景。
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新型广谱头孢菌素类抗生素头孢洛林酯
近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难.头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎.现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学和药效学性质、临床试验等方面作一综述.