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抗2型糖尿病药物靶标计量分析及趋势研究
本文借助Thomson Reuters Pharma信息平台,以不同靶标药物在各研发阶段的数量分布为主要参考指标,辅以相关文献和典型药物资料,对抗2型糖尿病药物的研发现状进行了统计、分析和研究(截至2012年5月),并对其可能的发展趋势和方向做出了判断和预测.得出以下主要结论:①IR是目前2型糖尿病常用药物普遍采用的靶标,但在研药物靶标正呈现多样化.②GLP-1受体和DPP-Ⅳ是新药开发具潜力的靶标,大批新药项目在研,已上市药物也取得了巨大成功.③PPAR靶标药物已被大量研究用于2型糖尿病的治疗,在研药物关注瞄准两个以上PPAR靶点的多重激动剂,然而,一大批终止研发的PPAR新药项目以及对PPAR药物安全性的忧虑使PPAR靶标药物的研发前景蒙上阴影.④SGLT2靶标药物已有多例进入Ⅲ期临床试验,距离成功只有一步,考虑到该类药物终止研发的数量较少以及还未发现明显的不良反应,SGLT2靶标药物具有较大的研发空间和良好的发展前景.⑤GK和GPR119是抗2型糖尿病领域的新兴靶标,高研发阶段为Ⅱ期临床试验.
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基于GPR119靶点的抗糖尿病药物研究进展
糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,主要表现为高血糖及一些微血管并发症,严重影响人类的健康.随着对糖尿病发病机制的深入研究,出现了许多具有新作用靶点和新作用机制的药物.其中G蛋白偶联受体119激动剂受到人们的关注.本文对基于GPR119靶点的抗糖尿病药物的研究进行综述.
关键词： G蛋白偶联受体119 抗糖尿病药物 激动剂 -
基于新靶点的抗糖尿病药物研究进展
随着研究者对糖尿病发病机制研究的不断深入,许多治疗糖尿病的新靶点不断被发现和报道,多种抗糖尿病新药(如利格列汀、艾塞那肽、达格列净等)陆续上市,有多个针对不同靶点的新药处于临床后期研究阶段,这些进展将为糖尿病的治疗提供新的手段.G蛋白偶联受体119(GPR119)、G蛋白偶联受体40(GPR40)、G蛋白偶联受体120(GPR120)、单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)、Apelin受体以及糖原合成酶激酶3β (GSK3β)是几类在当前和未来具有研究价值和开发潜力的抗糖尿病药物新靶点.本文总结了这些靶点的作用途径,并对基于这些新靶点的药物及其研发现状进行了综述.
