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血小板生成素受体激动剂治疗免疫性血小板减少症的新药研发进展
免疫性血小板减少症(immune thrombocytopenia,ITP)是一种免疫介导的血小板过度破坏或生成不足导致的常见出血性疾病,以血小板减少和出血为主要症状.临床上包括以糖皮质激素、免疫抑制剂的药物治疗及脾脏切除术的外科手术治疗,从而减少血小板的破坏.随着对疾病机制的深入了解,针对巨核细胞增殖分化以增加血小板生成的一类药物血小板生成素受体激动剂(thrombopoietin receptor agonists,TPORAs,TRAs)成为ITP治疗的新途径.本文对TRAs类药物治疗ITP的新药研发现状进行综述.
关键词: 免疫性血小板减少症 血小板生成素 血小板生成素受体激动剂 -
血小板生成素受体激动剂的作用机制及其在骨髓增生异常综合征治疗中的应用
骨髓增生异常综合征(myelodysplastic syn-drome, MDS)是一组异质性造血干细胞疾病,其特征是无效造血、发育异常、外周血细胞减少、进展性骨髓衰竭及向急性髓系白血病(acute myelogenous leukemia, AML)转化的高风险性[1-2]。 MDS患者的血小板减少发生率为40%~65%[3],且有14%~30%的患者直接死于血小板减少导致的出血[4]。由血小板减少导致的出血并发症是MDS患者死亡的主要原因,特别是MDS转化为AML的患者。同时,血小板减少也是MDS患者生存的负性预后调控因子[5],患者的血小板减少情况越严重,越易向AML转化[6]。
关键词: 骨髓增生异常综合征 血小板生成素受体激动剂 血小板减少 -
第2代促血小板生成剂临床研究现状
促血小板生成剂概述体内天然的血小板生成素(TPO)可与巨核细胞的TPO受体(TPO-R)c-mpl结合,调节巨核细胞的分化和血小板的生成.1994.年TPO得以克隆,随即研制出第1代促血小板生成剂,并很快进入临床试验.受试者为接受化学治疗(化疗)的肿瘤患者和正常献血员.第1代制剂主要有2种,一种是在大肠杆菌巾表达且经聚乙二醇(PEG)修饰的重组人巨核细胞生长和发育因子(PEG-rhMGDF),另一种是在中国仓鼠卵巢细胞中表达的全长糖基化的重组人TPO(rhTPO).由于Ⅰ/Ⅱ期临床试验发现给药后可产生与内源性TPo起交叉反应的巾和性抗体并导致持久血小板减少,在美国已停止进行PEG-rhMGDF的临床试验;rhTPO在美国完成Ⅰ/Ⅱ期临床试验后,由于多种原因,后续的临床试验驻足不前.目前全球仅有沈阳三生制药有限公司生产的rhTPO在中国获得上市.但至少国内外的临床试验均证实促血小板生成剂确可促进血小板的生成.
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血小板生成素受体激动剂治疗难治性特发性血小板减少性紫癜的研究进展
特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一组免疫介导的血小板过度破坏所致的出血性疾病,以广泛皮肤黏膜及内脏出血、血小板减少、骨髓巨核细胞发育成熟障碍和血小板生存时间缩短等为特征.目前脾切除仍是二线治疗的首选,但难治性ITP的治疗目前仍十分棘手,近年来,针对巨核细胞分化成熟障碍而采用促血小板生成剂和血小板生成受体激动剂等逐渐应用于治疗难治性ITP.本文综述血小板生成素受体激动剂治疗难治性ITP的研究进展.
关键词: 难治性特发性血小板减少性紫癜 血小板生成素受体激动剂 治疗 -
原发免疫性血小板减少症的治疗进展
原发免疫性血小板减少症(ITP)是一种常见的出血性疾病,随着发病机制研究的深入,ITP临床治疗在原有基础上近年又有了新的进展.本文综述ITP临床药物治疗进展.
关键词: 原发免疫性血小板减少症 血小板生成素 血小板生成素受体激动剂 -
3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸的合成
2-硝基-6-溴苯酚经苄基保护后得2-苄氧基-1-溴-3-硝基苯,再和3-羧基苯硼酸经Suzuki偶联得3'-硝基-2'-苄氧基联苯-3-羧酸,后在钯炭催化下氢化和脱苄基得艾曲波帕中间体3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸,总收率71%.
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特发性血小板减少性紫癜治疗药Eltrombopag
慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一种自身免疫性疾病,由致血小板减少的一种自身免疫反应引起,其特征是血小板数降低,其患者面临出血高风险,往往导致患者小血管出血,症状为淤青、鼻出血和牙龈出血,严重者可出现致命性胃肠道和脑内出血.
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成年人原发免疫性血小板减少症的二线治疗方案选择
原发免疫性血小板减少症(ITP)为以血小板数目减少为特征的自身免疫性疾病.近年来,成年人ITP在发病机制、诊断、治疗等方面均获得重大进展,尤其是利妥昔单抗、血小板生成素(TPO)及血小板生成素受体激动剂(TPORA)在临床成年人ITP治疗中的广泛应用,使成年人ITP二线治疗方案的选择不再局限于脾切除术.笔者主要探讨成年人ITP患者二线治疗方案的选择,为采取一线治疗方案治疗失败的ITP患者提供个体化治疗方案.
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血小板生成素受体激动剂的临床应用及研究进展
血小板减少症为临床常见的疾病,可见于血液系统疾病与非血液系统疾病.随着对促血小板生成药物研究的深入,血小板生成素受体激动剂(TPORA)罗米司亭及艾曲泊帕的临床应用,可有效提高患者血小板计数,为治疗血小板减少症提供新的治疗方法.笔者拟就TPORA的作用机制、其在血液系统疾病及肝病相关的血小板减少症中的临床应用的进展进行综述.
关键词: 血小板生成素受体激动剂 罗米司亭 艾曲泊帕 血小板减少症 药物疗法