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PPAR激动配体JTT-20993的合成
目的:合成PPAR激动配体JTT-20993.方法:以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯,然后与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-口恶唑基)-乙酸乙酯,再还原成醇,并甲磺酰化,得到中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-口恶唑基)-乙醇甲磺酸酯,后与4-羟基苄基丙二酸二甲酯缩合,得到目标物JTT-20993.结果:目标物经核磁共振氢谱确证,总收率为56.9%.结论:本法反应步骤少,原料便宜,总收率高,优于文献方法.
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2-(5-甲基-2-苯基-4-(口恶)唑)-乙醇的合成
以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯,再在甲苯中与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-(口恶)唑)-乙酸乙酯,后经氢化铝锂还原,得到目标杂环中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-(口恶)唑)-乙醇.该合成方法反应步骤少,原料便宜,目标物的总收率为67.3%.
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相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯
2-氟丙酰乙酸乙酯(1)是抗真菌药伏立康唑(voriconazole)的中间体,可用氟乙酸乙酯与丙酰氯在氢化钠作用下反应制得,收率21%[1];也可用溴代氟乙酸乙酯与ylide试剂反应后再经丙酰氯酰化、水解得到,收率50%[2].前者反应剧烈、不易控制;后者操作复杂,条件苛刻.