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  • 氟虫腈及其砜化物在兔体内的毒物代谢动力学

    作者:胡国新;陈晓宇;周红宇;邱相君;陈冰冰;卢中秋

    目的 建立兔血浆中氟虫腈及其砜化物的高效液相色谱(HPLC)检测法,并研究其在兔体内的毒物代谢动力学,为氟虫腈中毒的临床诊断与治疗提供依据.方法 氟虫腈3 mg·kg-1兔耳缘静脉注射后不同时间取血,采用高效液相色谱法检测血浆中氟虫腈及其砜化物的浓度,计算毒动学参数.结果 氟虫腈的毒动学参数:k10为(2.08±0.83)h-1,k12为(0.34±0.07)h-1,k21为(0.27±0.05) h-1,cmax为(3.48±0.52) mg·L-1;t1/2α为(0.31 ±0.11) h;t1/2β为(3.25±0.59) h;AUC为(4.96±1.22)mg·h·L-1;Cl为(1.49±0.44) L·h-1;V1为(0.67±0.15)L·kg-1;V为(2.62±0.65)L·kg-1;砜化物的毒动学参数:cmax为(1.10 ±0.10)mg·L-1;tmax为(6.08±1.94)h;t1/2ke为(81.3±4.8)h;AUC为(136±16)mg·h·L-1;Cl为(0.05±0.005)L·h-1;Vd为(2.32±0.11)L·kg-1.结论 氟虫腈静脉给药的毒物代谢动力学符合二室模型;其砜化物的毒物代谢动力学符合一室模型.氟虫腈砜化物的半衰期明显长于氟虫腈.

  • 兔血浆中氟虫腈及其砜化物的高效液相色谱分析法

    作者:陈晓宇;邱相军;卢中秋;陈冰冰

    目的:建立兔血浆中氟虫腈(Fipronil)及其代谢物砜化物(Fipronil sulfone)的高效液相色谱检测法.方法:高效液相色谱仪为Agilent 1100系列;血浆经乙醚萃取浓缩,以Hypersil ODS-C18(4.6 mm×250 mm,5 μ m)为色谱分析柱;以乙腈-甲醇-水(26∶24∶50,V/V/V)为流动相,流速为1.0ml·min-1;检测波长为276 nm;内标为地西泮.对兔血浆中的氟虫腈及其砜化物进行检测.结果:氟虫腈及其砜化物浓度在0.05~5.00 mg·L-1范围内均具有良好的线性关系(r=0.999);低检测限均为为0.05mg·L-1;相对回收率分别为(101.08±6.13)%和(100.68±4.78)%,绝对回收率分别为(80.24%±2.58)%和(81.77±2.64)%;日内精密度变异系数分别为(5.55±1.24)%和(5.59±1.25)%;日间精密度变异系数分别为(5.91±1.44)%和(7.27±1.20)%.结论:本研究采用的反相-高效液相色谱法快速、简便、灵敏、准确,可用于兔血浆氟虫腈及其砜化物的检测和毒物代谢动力学研究.

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