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眼镜蛇毒MP成分对离体豚鼠回肠的收缩作用及与磷脂酶A2活性的关系
目的 探讨温度和磷脂酶A2抑制剂甲基二十碳二烯酸(DEDA)对眼镜蛇毒MP成分收缩离体豚鼠回肠作用的影响,阐明MP成分的药理作用是否依赖其磷脂酶A2(PLA2)活性.方法 利用卵磷脂水解法测定在27℃和37℃下MP成分的PLA2活性;分别测定在27℃和37℃下MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌作用强度并比较;将豚鼠回肠纵行肌标本在浴槽中预先5 min加入PLA2抑制剂DEDA 100 μmol·L-1,再测定MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌的作用强度,分别观察DEDA对MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌作用强度的差异.结果 MP成分在27℃下水解卵磷脂的酶活性仅为37℃时的55％,具有显著性差异(P＜0.01).离体实验显示,27℃和37℃组间MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠的作用强度均不存在明显差异.与对照组相比,DEDA干预组MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠的作用强度均无明显差异.结论 MP对豚鼠回肠纵行肌的收缩作用与其PLA2活性不存在直接相关.
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舟山眼镜蛇毒α-神经毒素致突变性研究
目的 对舟山眼镜蛇毒α-神经毒素的致突变性进行研究,为临床应用的安全性提供依据.方法 应用中国仓鼠肺成纤维细胞CHL染色体畸变试验和Ames试验检测舟山眼镜蛇毒α-神经毒素是否有致突变性.结果 Ames试验:对于突变株TA97、 TA100和TA102,α-神经毒素浓度达到或者超过2.56 μg· mL-1,Ames试验阳性(P＜0.05);对于突变株TA98,α-神经毒素浓度达到或者超过5.12 μg· mL-1,Ames试验阳性(P＜0.05).但回复突变和畸变率与神经毒素的浓度不呈线性关系,也与是否有活化剂S9无关联.染色体畸变试验:α-神经毒素浓度达到或者超过0.64 μg· mL-1,CHL细胞染色体畸变为阳性(P＜0.05),但畸变率与神经毒素的浓度不呈线性关系,也与是否有活化剂S9无关联.结论 舟山眼镜蛇毒α-神经毒素临床剂量为1 μg· kg·d-1时在致突变性上是安全的.
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眼镜蛇神经毒素急性毒性试验
目的:观察眼镜蛇毒神经毒素(科博肽注射液)的急性毒性,为药物的临床安全使用提供依据.方法:选取3个批次的眼镜蛇毒神经毒素(样品1、2、3),通过预实验设计各样品组数和剂量,分别给每组小鼠一次性肌肉注射相应批次和剂量的眼镜蛇毒神经毒素,观察给药后14 d内各受试小鼠的反应、死亡情况及主要脏器有无明显病理改变;Bliss法计算出各样品的半数致死量(LD50)及其95％可信限.结果:小鼠肌肉注射眼镜蛇毒神经毒素注射液后,部分小鼠从出现右后肢(给药侧)跛行,逐渐发展至全身肌张力降低,出现呼吸减慢,后死亡,部分小鼠症状持续约2～6h后开始缓解并逐渐恢复正常,尸检结果显示各脏器肉眼观察均未见明显异常;3个批次的眼镜蛇毒神经毒素经LD50及其95％的可信限分别为:样品1 LD50为202.097 μg/kg,95％的可信限为174.358～234.249 μg/kg;样品2 LD50为146.425 μg/kg,95％的可信限为132.904～ 161.322μg/kg;样品3 LD50为160.726 μg/kg,95％的可信限为138.863～ 186.030μg/kg.结论:眼镜蛇毒神经毒素注射液具有一定急性毒性,且其毒性作用可能主要累及肌肉神经系统.
