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眼镜蛇毒MP成分对离体豚鼠回肠的收缩作用及与磷脂酶A2活性的关系
目的 探讨温度和磷脂酶A2抑制剂甲基二十碳二烯酸(DEDA)对眼镜蛇毒MP成分收缩离体豚鼠回肠作用的影响,阐明MP成分的药理作用是否依赖其磷脂酶A2(PLA2)活性.方法 利用卵磷脂水解法测定在27℃和37℃下MP成分的PLA2活性;分别测定在27℃和37℃下MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌作用强度并比较;将豚鼠回肠纵行肌标本在浴槽中预先5 min加入PLA2抑制剂DEDA 100 μmol·L-1,再测定MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌的作用强度,分别观察DEDA对MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌作用强度的差异.结果 MP成分在27℃下水解卵磷脂的酶活性仅为37℃时的55％,具有显著性差异(P＜0.01).离体实验显示,27℃和37℃组间MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠的作用强度均不存在明显差异.与对照组相比,DEDA干预组MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠的作用强度均无明显差异.结论 MP对豚鼠回肠纵行肌的收缩作用与其PLA2活性不存在直接相关.
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扁桃斑鸠菊叶子提取物的泻下作用
扁桃斑鸠菊Vernonia amygdalina Del.在尼日利亚作为药用植物，用于治疗发烧、胃肠疾病，其新鲜叶子用作堕胎药及泻下剂。有报道从其叶子中分离得到的一种倍半萜内酯(vernolepin)具有抗血小板活性。另有报道称其叶的提取部分有抗血栓作用，并能降低兔的血糖。 作者研究了扁桃斑鸠菊的泻下作用。干燥植物叶粉末在甲醇中浸泡24 h，回收溶剂得到浸膏。实验所用动物为Wis-tar大鼠和Swiss小鼠。 作者分别研究了经口给予该浸膏对小鼠肠蠕动、大鼠胃排空、致泻作用以及大鼠离体胃底部肌肉带收缩性的影响。 实验结果表明，经口给予浸膏后肠蠕动加速、胃排空加快，但其作用不如毒蕈碱激动剂氯化氨甲酰胆碱(carbach01)作用强。扁桃斑鸠菊中含有皂苷、糖苷及丹宁等化学成分，它们可以认为是引起泻下的活性物质。 该浸膏还以剂量依赖方式使大鼠胃底部肌肉带收缩，这种作用可被阿托品抑制，所以该浸膏可认为是毒簟碱激动剂。 (常海涛摘译史玉俊校)〔Awe S O, Makinde J M, Olajide O A. Fitoterapia 1999,70:161〕
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不同的毒簟碱配体对在sr9昆虫细胞内表达的M2AChR-Gilα融合蛋白的作用
目的:表达M2AChR-Gilα融合蛋白,检测不同配体或镁离子对M2AChR与Gilα间相互作用的影响.方法:两步PCR建立M2AChR-Gilα融合DNA,并在Sf9细胞内表达.[3H]QNB和[3sS]GTPγs结合实验检测M2AChR-Gilα融合蛋白功能.结果:M2AChR-Gilα的表达水平为(20.12±0.14)nmol@g-1protein.不同配体的存在使融合蛋白中Gilα与GDP的亲和力发生变化.乙酰胆碱,卡巴胆碱,McN-A-343,毛果芸香碱和阿托品存在以及无配体存在时,GDP的IC50值(95%可信区间)分别是178(148-214)μmoL/L,158(126-199)μmol/L,66(56-78)μmol/L,62(55-72)μmol/L,5.0(4.6-5.5)μmol/L和15.9(14.3-17.6)μmol/L.在卡巴胆碱的作用下,Gilα随Mg2+浓度增加而减小对GDP的亲和力,而阿托品使Gilα不受Mg2+浓度的影响,始终保持对GDP的高亲和性.结论:杆状病毒-Sf9细胞系统表达的M2AChR-Gilα具备M受体配体结合特性和组分间的偶联功能.M2AChR-Gilα对GDP的亲和性决定于M2受体配体的性质,分析GDP亲和力的大小有利于筛选和鉴别M2亚型特异性药物.Mg2+离子是M2AChR-Gilα与低亲和性GDP结合必需的阳离子.
