首页 > 文献资料
-
山豆根不同组分小鼠急性毒性比较研究
目的 比较山豆根全组分、水提组分、醇提组分、总生物碱提取物对小鼠的急性毒性,为山豆根的临床安全使用提供实验依据.方法 采用经典的急性毒性实验方法测定山豆根全组分的大耐受量(MTD)及水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服半数致死量(LD50),观察其急性毒性症状谱,记录累积死亡数及小鼠体重变化.结果 山豆根全组分的MTD为10.68 g·kg-1,水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服LD50及95%可信限分别为17.469(15.450～19.701)g·kg-1、27.135(24.869～29.622)g·kg-1、13.399(12.016～14.899)g·kg-1,主要毒性症状是烦躁、多动、呼吸急促、抽搐.结论 山豆根不同组分急性毒性大小顺序依次是总生物碱提取物、水提组分、全组分、醇提组分,其毒性成分与致毒机制尚待进一步研究.
-
骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其代谢产物大鼠体内药代动力学研究
目的 研究骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚在大鼠体内的药代动力学特征.方法 口服骆驼蓬总生物碱(140 mg/kg)及静脉注射骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱的混合溶液(均为3.3 mg/kg),采集不同时间点的血浆,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇、骆驼蓬酚的血药浓度,并计算药代动力学参数.结果 灌胃和静脉给药后,在血浆中检测到骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇和骆驼蓬酚,但骆驼蓬酚的血药浓度在24 h时未下降而未能计算药动参数.静注给药后,骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的t1/2e分别为2.554、3.116、1.899 h,MRT分别为1.700、1.311、1.880 h,AUC0t为373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL.口服总生物碱后骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的Cmax分别为347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax分别为3.200、1.150、0.300 h,t1/2e分别为6.994、5.625、21.912 h,MRT分别为8.588、9.791、27.780 h,AUC0t为2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL.口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度分别为63.22％和4.96％.结论 口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均可迅速吸收并迅速代谢,骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱相比较,具有更高的生物利用度,代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚与原型骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢.此外,静注给药后,体内去氢骆驼蓬碱的初始血药浓度明显高于骆驼蓬碱.
-
骆驼蓬总生物碱提取物的质量标准研究
以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱为指标,采用薄层色谱和高效液相色谱等方法对骆驼蓬总生物碱提取物进行定性和定量质量控制.薄层色谱中供试品在与对照品相同位置上显相同颜色斑点,其它各项检测结果(如水分、灰分、浸出物、重金属检查)均符合中国药典要求.骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱分别在2～200和0.8～320μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.7%(RSD=1.89%)和100.7%(RSD=1.78%),日内及日间RSD小于2%.
