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3H-喹唑啉-4-酮衍生物的设计、合成及其α7尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节作用评价
作者基于课题组先前得到的具有较强α7烟碱型乙酰胆碱受体Ⅰ型正向变构调节剂活性的先导化合物2,设计并合成了一系列的6位取代的3H-喹唑啉-4-酮化合物(3a-3d),所有目标化合物均通过对表达有人源α7乙酰胆碱受体的非洲爪蟾卵使用双电极电压钳技术来进行活性评价.然而,在100 μM的乙酰胆碱作用下,所有化合物均没有显示出比先导化合物2更高的活性.由此证明噻唑[4,5-d]并嘧啶-7(6H)-酮母核是发挥正向变构调节活性的必需基团,是对先导化合物2的构效关系的补充.
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论老年性痴呆与血管性痴呆的早期诊治的不同点
阿尔兹海默综合症(又称为老年性痴呆,AD),是一种老年性疾病,是由于神经元缠结与老年斑导致脑功能障碍而造成的智能障碍性综合征.具有获得性、持续性、退行性的病变特征.智能损害包括:记忆、语言、视觉等功能的不同程度受损、人格异常及认知能力的减弱,患者常常伴有行为和情感的异常.血管性痴呆(VD)是由于血管因素病变直接导致大脑认知功能的病变与血管性因素所致的脑萎缩所导致的另一类型痴呆.现临床上主要将痴呆分为这两型,但在痴呆早期发病阶段如何正确地认识这两种类型的痴呆,从而更加准确地给以相应的临床治疗,是问题的关键.随着临床研究的深入,各国学者不断地认识到AD与VD两者是不同类型的疾病,本文将从以下方面论述其不同点.