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转铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体的制备及抑瘤效果评价
目的 制备转铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体,并考察其体外性质及抑瘤效果.方法 采用逆相蒸发法制备转铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体,考察形成脂质体的粒径、Zeta电位、包封率、载药量、释放度和血浆稳定性等性质以及对肝癌和脑胶质瘤的细胞毒性.结果 成功制备转铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体,脂质体粒径为(184.7±8.08)nm,ξ电位为(-12.4 +0.896)mV,包封率为(84.67±6.26)％,载药量为(9.14±4.54)％.转铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体与去氢骆驼蓬碱溶液相比,释放更加缓慢,在大鼠血浆中更稳定.细胞毒性实验结果表明,给予去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体48 h后,在磁场条件下细胞抑制作用更强,与非磁场条件下相比有显著性差异(P＜0.05).结论 采用该法可成功制备转铁蛋白修饰的不去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体,且脂质体对肝癌和人脑胶质瘤细胞有明显的抑制作用.
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阿霉素磁纳米脂质体的制备研究
目的 采用超小超顺磁纳米粒(USPIOs)作为内部磁性物质,制备阿霉素磁纳米脂质体,并探讨如何得到高效磁包封和药物包封的阿霉素磁纳米脂质体.方法 采用逆相蒸发法,以USPIOs为磁核,制备阿霉素磁纳米脂质体,以透射电镜观察到的形态、磁纳米脂质体的粒径、其中包裹的铁含量、药物包封率为指标,考察阿霉素磁纳米脂质体制备时佳的脂质和磁纳米粒比例.结果 当USPIOs用量为1 mg·mL-1时,磷脂用量在6.5 mg·mL-1时,可形成包裹较完全的磁纳米脂质体.得到的磁纳米脂质体粒径为274.3 nm,包裹的铁含量可达(51.43±2.69)％,药物包封率可达(63.38±15.29)％.在4℃条件下放置1个月以内,形态仍较稳定.结论 阿霉素磁纳米脂质体的形成与脂质体浓度和磁纳米粒浓度有很大关系,通过摸索条件,可得到佳磁纳米粒包封率和药物包封率的磁纳米脂质体,这为下一步阿霉素磁纳米脂质体的性质考察奠定基础.
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去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体的制备及体外性质的研究
目的 制备去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体并对其体外性质进行考察.方法 采用紫外分光光度法测定去氢骆驼蓬碱的质量浓度;采用逆相蒸发法制备去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体,并用被动载药法包裹去氢骆驼蓬碱;测定脂质体的粒径、电位、包封率、Fe2+质量浓度、释放度并进行电镜观察.结果 建立了紫外分光光度法测定去氢骆驼蓬碱质量浓度的方法 ,去氢骆驼蓬碱在2.0~12.0μg·mL-1范围内线性关系较好(r=0.9996),回收率为102.0%.去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体的粒径为297.7 nm;药脂比1:10和1:20的包封率分别为69.22%和84.55%;Fe2+质量浓度为189.1μg·mL-1,体外释放度符合Wuibull方程.结论 被动载药法制备的去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体包封率较高,粒径较好,体外释放度符合Wuibull方程.
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乳铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体的制备和体外性质评价
目的 制备乳铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体,并对其体外性质进行考察.方法 建立去氢骆驼蓬碱含量的测定方法,在此基础上,采用逆相蒸发法制备去氢骆驼蓬碱长循环脂质体,并在脂质体表面上进行乳铁蛋白修饰.后对制得的脂质体的形态、粒径、电位、包封率、释放度进行考察.结果 建立了紫外分光光度法测定去氢骆驼蓬碱的含量,制得的乳铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体的粒径为407.8 nm,多分散指数PDI为0.312,zeta电位为-19mY,葡聚糖凝胶柱洗脱法测得药物包封率为(71.28±2.94)％.乳铁蛋白修饰的磁纳米脂质体与原料药相比,释放更加缓慢平稳.结论 乳铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体已制备成功,且粒径在400 nm左右,脂质体荷负电,包封率较高,脂质体具有一定的缓释作用.
