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可溶性微针用于水难溶性利多卡因的递送研究
目的 选择利多卡因作为水难溶性模型化合物,以Gantrez S-97 (methyl vinyl ether/maleic anhydride copolymer)和PVPk30(polyvinylpyrrolidone)作为复合基质材料制备可溶性微针来加快水难溶性药物的递送.本实验分别研究可溶性微针的制备、外观性能、机械性能、皮内溶解性能、药效及所加载药物在微针中的结晶行为.方法 以聚二甲氧基硅氧烷(PDMS)为阴模,采用倒模法制备微针.用扫描电镜(SEM)观察微针的外观形态;结合物性分析仪和组织学切片考察微针的机械性能;用皮内溶解和药效实验表征利多卡因的成功递送;用差示扫描量热法(DSC)表征利多卡因的结晶行为.结果 利多卡因可溶性微针针型良好,具有足够的机械强度刺入皮肤,微针可在皮内于3 min内溶解并起局麻药效,药物在微针中以无定形存在.结论 共溶剂法制备可溶性微针对于促进水难溶性药物的递送具有一定的潜力.
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可溶性微针在经皮给药系统中的开发进展
可溶性微针作为一种新型经皮给药系统,可克服角质层屏障,扩大经皮传递药物的范围,实现无痛给药和自主给药,提高患者的依从性,具有广阔的应用前景.本文综述可溶性微针的制备方法及其在亲水性小分子药物和生物大分子药物经皮给药系统中的开发进展.
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重组金黄色葡萄球菌肠毒素B蛋白可溶性微针制备及免疫效果研究
目的 建立重组金黄色葡萄球菌肠毒素B(SEB)蛋白的可溶性微针体外检测方法及体内免疫效果评价.方法 通过动态光散射(DLS)检测蛋白粒径、BCA法检测单片微针的蛋白浓度、活体成像实验检测微针皮内注射后蛋白在体内的停留时间,通过DRIZE评分评价微针注射后的皮肤情况,通过动物实验评价重组SEB蛋白可溶性微针的免疫原性及免疫保护效果.结果 DLS分析显示SEB蛋白可溶性微针负载的重组SEB蛋白粒径与重组SEB蛋白溶液中的SEB蛋白粒径无明显差别,单片微针中重组SEB蛋白含量为(13.2±1.4)μg,活体成像实验显示相对于肌肉注射,重组SEB蛋白可溶性微针皮内给药后荧光蛋白在体内的停留时间延长,动物实验显示13.0 μg的重组SEB蛋白可溶性微针即能引发免疫反应,并且在2LD50SEB攻毒剂量下能够产生很好保护效果.结论 重组SEB蛋白可溶性微针能够刺激小鼠机体产生较好的免疫原性及免疫保护效果,为发展疫苗新型免疫途径提供了新策略.
关键词: 重组金黄色葡萄球菌肠毒素B蛋白 可溶性微针 免疫效果评价