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有序介孔二氧化硅改善双嘧达莫的溶出速率
目的:制备有序介孔二氧化硅FDU-12改善双嘧达莫的溶出速率.方法:使用三嵌段共聚物F127和1,3,5-三甲苯制备FDU-12,并以FDU-12为载体,通过吸附平衡法将双嘧达莫(DP)载入FDU-12孔道中.使用透射电镜观察载体FDU-12的形态和结构,并通过氮气吸附和脱吸附分析测定FDU-12的孔径及比表面积,应用差示扫描量热法,X射线衍射法和傅里叶红外光谱法分析载药样品(FDU-DP)中药物的存在状态,并通过体外溶出实验考察其体外溶出度.结果:结构表征证明成功制备了FDU-12,并且FDU-12的介孔孔道有效抑制了双嘧达莫重结晶.体外溶出试验表明双嘧达莫的溶出速率得到显著的提高.结论:FDU-12改善了水难溶性药物双嘧达莫的溶出速率.
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关于拟定水难溶性药物颗粒剂(口服干混悬剂)溶出度检查的建议
为切实地提高药品质量,建议加强水难溶性药物颗粒剂的质控标准,拟定溶出度检查项,以提高改类产品的生物利用度和临床疗效.
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多孔淀粉泡沫改善达比加群酯的溶出速率
目的 制备多孔淀粉泡沫改善达比加群酯的溶解度和溶出速率.方法 通过溶剂交换法制备多孔淀粉泡沫(PSF),并以多孔淀粉泡沫为载体,通过溶剂挥发法将达比加群酯(DE)载入多孔淀粉泡沫纳米孔道中.使用扫描电镜观察载体多孔淀粉泡沫的形态和结构,应用差示扫描量热法,X射线衍射法和傅里叶红外光谱法鉴别载药样品(PSF-DE)中达比加群酯的分散状态,并通过体外溶出实验考察其体外溶出度.结果 结构表征证明成功制备了多孔淀粉泡沫,并且多孔淀粉泡沫纳米孔道的空间抑制效应有效抑制了达比加群酯的结晶.体外溶出实验表明,达比加群酯的溶出速率得到显著提高.结论 多孔淀粉泡沫改善了水难溶性药物达比加群酯的亲水性.
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可溶性微针用于水难溶性利多卡因的递送研究
目的 选择利多卡因作为水难溶性模型化合物,以Gantrez S-97 (methyl vinyl ether/maleic anhydride copolymer)和PVPk30(polyvinylpyrrolidone)作为复合基质材料制备可溶性微针来加快水难溶性药物的递送.本实验分别研究可溶性微针的制备、外观性能、机械性能、皮内溶解性能、药效及所加载药物在微针中的结晶行为.方法 以聚二甲氧基硅氧烷(PDMS)为阴模,采用倒模法制备微针.用扫描电镜(SEM)观察微针的外观形态;结合物性分析仪和组织学切片考察微针的机械性能;用皮内溶解和药效实验表征利多卡因的成功递送;用差示扫描量热法(DSC)表征利多卡因的结晶行为.结果 利多卡因可溶性微针针型良好,具有足够的机械强度刺入皮肤,微针可在皮内于3 min内溶解并起局麻药效,药物在微针中以无定形存在.结论 共溶剂法制备可溶性微针对于促进水难溶性药物的递送具有一定的潜力.
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体外研究羟丙甲基纤维素对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响
目的 探究羟丙甲基纤维素时自微乳化给药系统胃肠道行为的影响,为固体自微乳化给药系统的固体载体选择提供依据.方法 采用胃模拟分散试验和体外脂解模型测定3种规格的羟丙甲基纤维素(K4M、K15M、K100M)对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响.结果 3种规格的羟丙甲基纤维素都可抑制自微乳化给药系统在胃肠道中的分散沉淀;随着羟丙甲基纤维素的黏度增加,自微乳化给药系统的栽药能力增强,小肠脂解后分配进入水相的药物浓度也增加.结论 羟丙甲基纤维素有利于自微乳化给药系统中药物在胃肠道的吸收,可作为研制固体自微乳化给药系统的固体载体.
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二氢吡啶类钙通道拮抗剂的剂型研究进展
二氢吡啶类钙拮抗剂是目前临床应用广泛的抗高血压药物之一,但该类药物大多存在水溶性差和半衰期短等缺点.为此,研究人员尝试通过制剂学手段对该类药物的水溶性及半衰期等参数进行改进,并获得了一定成果.介绍了国内外有关二氢吡啶类钙拮抗剂的药物剂型研究进展,旨在为该类溶解性不佳或半衰期较短的药物的制剂开发提供一定参考.
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水难溶性药物的新型载体-干乳的研究进展
通过分析、整理、归纳近几年的国内外文献,分析乳剂、微乳等脂质处方促进水难溶性药物体内吸收的原因,介绍干乳常用制备工艺及相应干乳物性研究、促进药物体外溶出和体内吸收的情况.
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制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展
目的:了解制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展.方法:根据文献,综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓灌释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术等方面的研究现状.结果:增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等;缓/控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂;增溶-缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米控制剂.结论:增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术的应用较好地改善了水难溶性药物吸收差、生物利用度低的不足,发展前景良好.
