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结肠靶向性文献资料
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布地奈德结肠定位片的大鼠结肠靶向性评价
目的 比较大鼠口服不同布地奈德制剂后药物在胃肠道各段中的组织浓度,评价布地奈德结肠定位片的结肠定位效果.方法 大鼠分别饲服布地奈德定位片、布地奈德普通片和布地奈德混悬液后,定时取样,采用HPLC测定药物在大鼠胃、小肠、大肠等各组织中的浓度分布.结果 大鼠口服定位片后,大肠组织中的药物浓度于6 h时达到峰值,cmax=(7.17±2.32)μg·g-1,明显高于混悬液组(1.37±0.82)μg·g-1和普通片组(0.47±0.18)μg·g-1;考察同一时间不同口服制剂对布地奈德在大鼠胃肠道组织分布的影响,发现口服定位片后,除大肠组织外,在胃部和小肠部等其他组织均无药物分布.结论 布地奈德结肠定位片具有显著的结肠靶向性.
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地塞米松-葡聚糖酯大鼠体内结肠靶向性
目的:建立地塞米松-葡聚糖酯(DSD)体内含量测定方法,并考察DSD体内结肠靶向性.方法:以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物,灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组),高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况.结果:DSD给药后,血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组,盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35%～83.31%,10.22%～20.52%,远远高于对照组(盲肠,结肠药物含量百分率分别为0.05%～24.67%,0.79%～3.15%).结论:DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX,大大降低了DEX的全身吸收,具有良好的结肠靶向性.
