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组织分布浓度文献资料
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布地奈德结肠定位片的大鼠结肠靶向性评价
目的 比较大鼠口服不同布地奈德制剂后药物在胃肠道各段中的组织浓度,评价布地奈德结肠定位片的结肠定位效果.方法 大鼠分别饲服布地奈德定位片、布地奈德普通片和布地奈德混悬液后,定时取样,采用HPLC测定药物在大鼠胃、小肠、大肠等各组织中的浓度分布.结果 大鼠口服定位片后,大肠组织中的药物浓度于6 h时达到峰值,cmax=(7.17±2.32)μg·g-1,明显高于混悬液组(1.37±0.82)μg·g-1和普通片组(0.47±0.18)μg·g-1;考察同一时间不同口服制剂对布地奈德在大鼠胃肠道组织分布的影响,发现口服定位片后,除大肠组织外,在胃部和小肠部等其他组织均无药物分布.结论 布地奈德结肠定位片具有显著的结肠靶向性.
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高效液相色谱法测定大鼠口服布地奈德结肠定位片后的药物组织分布浓度
目的:建立高效液相色谱法测定布地奈德大鼠的组织分布浓度,为评价布地奈德结肠靶向定位片的定位效果提供新的方法.方法:以Lichospher C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)作为固定相,甲醇-水(含0.1%醋酸,pH3.0)(65∶35)作为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温(20±2)℃,检测波长240 nm条件下测定各组织样品中的布地奈德浓度.结果:组织液中布地奈德质量浓度在8～500 μg·L-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好,回归方程为C=0.876 A+6.411,r=0.9998;低检测限为0.1 ng;回收卒和精密度符合规定.结论:本方法简便可靠,可初步判断布地奈德结肠定位片的靶向效果.
