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高钙血症药物文献资料
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抗恶性高钙血症药物--唑来膦酸
恶性高钙血症(肿瘤引起的高钙血症,TIH)是肿瘤患者中常见的、危及生命的代谢性疾病[1].它主要是由骨中钙丢失增加而引起的.肿瘤引起体液及旁分泌因子分泌增加,使破骨细胞活性增加和增殖,抑制成骨细胞的活性和增殖,结果导致骨钙再吸收增加而引起血清钙水平的迅速升高[1].
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咪唑乙酸盐酸盐的制备
咪唑乙酸盐酸盐(1)是合成治疗恶性高钙血症药物唑来膦酸(zoledronic acid)的中间体[1].其合成可先以氨基乙缩醛为原料合成中间体SCNCH2CH(OEt)2,然后与乙基甘氨酸反应,产物经酸性水解及氧化反应即可制得咪唑乙酸,总收率42%[2],后通入氯化氢气体,即得终产物1.此法步骤较多,操作繁琐.