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喹唑啉类/化学文献资料
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喹唑啉类化合物抗肿瘤作用的定量构效关系研究
在肿瘤的化疗药物中,经典的二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨喋呤(methotrexate,MTX Ⅰ)占有相当重要的地位.遗憾的是肿瘤细胞对其易产生耐药性.研究表明增大二氢叶酸还原酶抑制剂的脂溶性有可能克服肿瘤细胞的耐药性[1,2].因此我们设计合成了一系列2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物(Ⅱ),并通过定量构效关系法研究其化学结构与抗肿瘤作用的关系,以发现抗肿瘤活性较高且可克服肿瘤细胞耐药性的化合物.