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喹唑啉类/药理学文献资料
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喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性
目的:合成亲脂性叶酸拮抗剂2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄胺基喹唑啉类化合物,并研究其对肿瘤细胞的抑制作用.方法:以邻甲苯胺为原料设计并合成喹唑啉类化合物;用四甲基偶氮唑蓝比色法和磺酰罗丹明B法测定其对肿瘤细胞的抑制作用.结果:该类化合物对L1210白血病细胞有较强的抑制作用.在已测定的部分化合物的药理结果中化合物D1、D3、D5和D6对人结肠癌HCT-8细胞,化合物D1~5对人红白血病K562细胞均有较强的抑制作用;化合物D1~6对人HL-60白血病细胞和人胃癌BGC细胞均有一定的抑制作用.结论:该喹唑啉类化合物具有较强的抗肿瘤作用.
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喹唑啉类化合物抗肿瘤作用的定量构效关系研究
在肿瘤的化疗药物中,经典的二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨喋呤(methotrexate,MTX Ⅰ)占有相当重要的地位.遗憾的是肿瘤细胞对其易产生耐药性.研究表明增大二氢叶酸还原酶抑制剂的脂溶性有可能克服肿瘤细胞的耐药性[1,2].因此我们设计合成了一系列2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物(Ⅱ),并通过定量构效关系法研究其化学结构与抗肿瘤作用的关系,以发现抗肿瘤活性较高且可克服肿瘤细胞耐药性的化合物.