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抗结核药链霉素-硫酸钙颗粒在兔体内缓释性能观察
目的 观察抗结核药链霉素-硫酸钙颗粒在兔子体内的缓释性能,评估安全性.方法 选取新西兰大白兔48只,将其随机分为两组,每组24只.实验组在胫骨近端骨缺损置入链霉素-硫酸钙颗粒;对照组植入等量的链霉素.采用高效液相色谱(HPLC)仪测定链霉素浓度.术后不同时间点抽血待检;孔周围取组织待检.术后2、6周行肝肾抽血检查及肝、肾脏组织病理切片检查.植入部位行X线检查.结果 实验组中链霉素在周围组织维持9周低杀菌浓度(MBC),植入10周尚处于低抑菌浓度(MIC).静脉血液中可维持8周MBC,植入9周尚处于MIC.对照组链霉素在周围组织维持2周MBC,植入3周处于MIC;在血液维持1周MBC,植入2周处于MIC.实验组血液和组织的药物浓度高于对照组,差异均有统计学意义(P＜0.05).肝脏、肾脏功能生化检查、病理切片示安全性良好,两组肝肾功能组间比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).X线及病理学检查示实验组具有良好的成骨性.结论 链霉素-硫酸钙颗粒在兔子体内缓慢释放,达到缓释效果,对肝肾组织无损伤.
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参苓白术散联合美沙拉嗪治疗脾胃气虚型溃疡性结肠炎分析
目的研究参苓白术散联合美沙拉嗪治疗脾胃气虚型溃疡性结肠炎的疗效。方法将我院2009年2月~2013年3月间住院治疗的脾胃气虚型溃疡性结肠炎96例患者分成正常组和对照组各48例，正常组给予美沙拉嗪治疗，对照组给予参苓白术散联合美沙拉嗪治疗，比较两组疗效。结果对照组治疗效果良好的有32例（占66.67%），远远优于正常组的14例（占29.17%），对照组治疗效果的显效率为87.50%，明显高于正常组68.75%的显效率，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论参苓白术散联合美沙拉嗪对于脾胃气虚型溃疡性结肠炎患者的治疗效果显著、不良反应少，值得临床推广应用。
关键词： 参苓白术散 美沙拉嗪 脾胃气虚型溃疡性结肠炎 缓释颗粒 -
糖尿病患者人工晶体植入术中应用地塞米松缓释剂的疗效观察
糖尿病患者在白内障人群中的比例逐渐增多,因其皮质类固醇使用受到一定限制,手术并发症发生率也相应增加.2001年1～11月我院对76例手术患者应用地塞米松缓释颗粒(思诺迪清)眼内植入,取得良好疗效,报告如下.
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盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备
目的 研究盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备方法,并考察其体外释放特性.方法 以盐酸二甲双胍的释放度为考察指标,采用正交实验法考察羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮k30和微晶纤维素的用量,确定佳的制备工艺.结果 以HPMC用量为4 g,聚维酮k30用量为0.5 g,微晶纤维素用量为1 g制备盐酸二甲双胍缓释颗粒,该制剂2 h释放约33%,6 h释放约60%,12 h释放约90%,符合缓释制剂的要求.结论 本方法制备的盐酸二甲双胍缓释颗粒外观较好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低.
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硝苯地平缓释固体分散体颗粒的制备
目的:制备难溶性药物硝苯地平缓释固体分散体以便提高生物利用度.方法:采用固体分散技术(溶剂法)制备固体分散体,并进行体外释放度研究.结果:药物体外释药行为符合Higuchi方程;缓释结果与PVA用量和固体分散体的粒径有主要关系.
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美沙拉嗪缓释颗粒治疗炎症性肠病疗效观察
炎症性肠病(IBD)指非特异性肠道炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD).临床多采用柳氮磺胺吡啶(SASP)治疗IBD,虽有一定疗效,但部分患者因对磺胺类药物过敏而不能耐受.艾迪沙(Etiasa)是由法国爱的发公司研制、博福-益普生(天津)制药有限公司负责销售的一种新型美沙拉嗪(mesalazine,又名5-氨基水杨酸,5-ASA)缓释颗粒剂,国外临床试验表明,其对IBD具有良好疗效而无明显副反应.1999年4～10月,北京、上海和广州三个地区共11所大型综合性医院按全国美沙拉嗪缓释颗粒临床研究方案的要求,对美沙拉嗪缓释颗粒和SASP治疗IBD进行对照研究,观察美沙拉嗪缓释颗粒治疗IBD的疗效和安全性,现将结果报道如下.
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马来酸氟吡汀缓释胶囊的制备及其体内外评价
分别制备了马来酸氟吡汀(1)速释和缓释颗粒,再混合后灌装入胶囊得到1缓释胶囊.体外释放试验表明,速释颗粒在纯化水中30 min累积释放率大于90％,而缓释颗粒则呈现明显的缓释特征;终产品缓释胶囊在0.1 mol/L盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液和纯化水中均能缓慢地释放完全,但在pH 6.8磷酸盐缓冲液中24 h累积释放率约40％.以市售普通胶囊为对照进行Beagle犬体内的药动学研究.结果显示,自制的1缓释胶囊与普通速释胶囊的tmax分别为9.33和3.33 h,根据Cmax和AUC数据(双单侧t检验及置信区间法)推断两种制剂间存在显著差异.自制缓释胶囊的相对生物利用度为(121.0士12.9)％(n=6).
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益髓通经缓释颗粒成型工艺及释药机理的研究
目的 确定益髓通经缓释颗粒的佳成型工艺,并对其释药机理进行初步研究.方法 采用湿法制粒技术,通过单因素实验法,优选益髓通经缓释颗粒的成型工艺；采用数学模型对药物释放曲线进行拟合,再根据拟合的结果对释药机理做出判断.结果 益髓通经缓释颗粒的成型工艺为取处方量药材提取物,加入18.75％ HPMCK15M,以80％乙醇为润湿剂,采用湿法制粒法制备颗粒；颗粒剂中马钱子碱和士的宁的释药行为均符合Higuchi模型,属于扩散释药机制.结论 益髓通经缓释颗粒的成型工艺操作简单,重复性好,适合于产业化生产.
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依诺沙星缓释颗粒在兔眼内的药动学
目的: 观察聚乳酸-聚乙醇酸共聚物依诺沙星缓释颗粒植入兔眼内的药物释放过程.方法:以高分子量的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物为载体制得含药量为30%的依诺沙星缓释颗粒,并作体外药物释放度实验.将该缓释颗粒植入兔眼前房中,以高效液相色谱法在不同时间点做药物浓度测定.结果:体外4 d内依诺沙星缓释制剂累积释放率为6.37%,兔眼房水内5 d药物浓度变化范围1.21～10.22 mg*L-1,远高于小抑菌浓度.该缓释颗粒在兔眼房水内的药动学参数分别为T1/2(Ka) 0.045 h,T1/2(Ke)24.55 h,Tmax 0.41 h,Cmax 9.18 mg*L-1,AUC 328.96 mg*h*L-1.结论:该聚合物制备的依诺沙星缓释颗粒具有良好的缓释作用,在兔眼内药动学特点符合眼内炎抗菌药治疗的基本要求.
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盐酸洛美沙星缓释颗粒研制及体内外相关实验
洛美沙星(Lomeflozacin LFLX)是氟喹诺酮类广谱抗菌新药.日本北陆制药首先研制[1],国内已有原料片剂、胶囊和注射液等剂型,本品片剂、胶囊每片(粒)为100mg,通常每次口服200～300mg,每天2～3次[2].口服半衰期6h左右[3],血药浓度一时间曲线峰谷明显,口服8～9h后失效.我们设计研究口服缓释颗粒,以改善其体内药代学状态,使之口服一次能全日有效.
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术中局部植入5-氟尿嘧啶缓释颗粒治疗大肠癌68例分析
大肠癌是常见恶性肿瘤之一.据报道,在无淋巴结转移的Dukes B期患者中,有30% 5年内死于局部复发或远处转移,Dukes C期术后局部复发率为50%左右[1].
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恩诺沙星缓释颗粒的处方筛选及体外释放的研究
目的 制备恩诺沙星(enrofloxacin)缓释颗粒,并对其体外释药情况进行研究.方法 采用热熔融法制备缓释颗粒,通过单因素实验考察处方因素对恩诺沙星缓释颗粒制备和释放度的影响,并对其释药机理进行了初步探讨.结果 确定优处方为:恩诺沙星:石蜡:磷酸氢钙=1∶1∶0.4,EC包衣增重2％,制备温度20～30℃.结论 恩诺沙星缓释颗粒的处方合理,制备工艺简单,重现性好,在体外释放药持续、缓慢、平稳.
