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整合素阻断剂类药物的研究与开发进展
整合素与多种疾病密切相关,是非常有前景的药物靶点.本文通过阐述FDA批准上市的整合素阻断剂类药物和正处于临床研究阶段的整合素阻断剂药物,这些药物在抗肿瘤、抗血栓、抗类风湿性关节炎、抗HIV感染等领域的应用,以及我国的整合素阻断剂类药物的研究现状,综述了整合素阻断剂类药物的研究和开发进展.
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整合素阻断剂抗肿瘤药物研究进展
整合素是存在于细胞表面的跨膜糖蛋白受体,能介导细胞间的黏附,参与血管生成和肿瘤转移,与肿瘤的发生发展密切相关.以整合素为靶点进行抗肿瘤治疗,可有效抑制肿瘤的生长和转移.本文主要从抗肿瘤生长类药物、抗肿瘤转移类药物、抗血管生成类药物等方面对近年来整合素阻断剂抗肿瘤药物研究进展进行综述,并对整合素靶向给药的剂量问题进行了讨论.
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高效液相色谱法测定多肽AP25的含量及有关物质
建立多肽AP25含量测定及有关物质检查的高效液相色谱方法.采用COSMOSIL C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm)；以0.05 mol/L磷酸二氢钠(用磷酸调pH值至2.5)为流动相A,乙腈为流动相B,进行梯度洗脱；检测波长为220 nm；体积流量为1.0 mL/min；柱温为25℃；进样体积为20μL.在该色谱条件下,各有关物质峰均可与AP25主峰良好分离,理论塔板数不低于5 000,AP25浓度在0.8 ～1.2 mg/mL(r =0.999 6,n=5)和18～42μg/mL(r =0.999 5,n=5)范围内与峰面积呈良好线性关系；检测限和定量限分别为0.5ng和1ng;含量和有关物质检测方法的重复性试验RSD值分别为0.60％和0.48％(n=6),中间精密度试验RSD值分别为0.35％和0.80％(n=12).3批原料药的含量和有关物质检测结果分别为99.56％,99.84％,99.74％和2.17％,0.98％,2.19％.本方法简便易行,灵敏度高,耐用性、专属性良好,准确稳定,可用于测定多肽AP25的含量及有关物质.
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整合素阻断剂HM-3联合环磷酰胺应用的抗肿瘤作用
建立C57BL/6小鼠移植瘤模型,设置HM-3、环磷酰胺(CTX)、多西他赛(DOC)、联合给药及阴性对照组.治疗14 d后处死动物,剥取瘤组织称重,计算抑瘤率,并应用免疫组化法检测肿瘤组织的微血管密度( microvessel density,MVD).实验结果证明联合给药同时给药组和联合给药先给CTX再给HM-3组与阴性对照组有极显著性差异(P＜0.01)；与阴性组相比较,联合组或单独HM-3组的MVD显著减少,统计学显示有显著性差异(P＜0.05).CTX与HM-3联合给药具有协同效应,并且治疗效果与二者给药顺序有相关性.
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整合素阻断剂AP25单克隆抗体的制备与鉴定
目的 制备整合素阻断剂AP25的单克隆抗体,鉴定其效价和特异性.方法 从抗原免疫BALB/c小鼠分离免疫脾细胞,通过杂交瘤技术将免疫脾细胞与小鼠骨髓瘤细胞SP2/0融合,筛选杂交瘤细胞株并进行扩大培养.采用小鼠体内诱生法制备腹水,进行纯化后得到抗AP25单克隆抗体,用ELISA和Western blot鉴定其效价和特异性.结果 ELISA检测抗AP25单克隆抗体效价可达1∶2×106,Western blot鉴定抗体特异性良好.结论 获得了能够高表达抗AP25单克隆抗体的杂交瘤细胞株；腹水制备抗体,纯化后得到效价高、特异性良好的AP25单克隆抗体.
