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新型查尔酮FMC对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用
目的 研究新型查尔酮(FMC)(3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基--5'-甲基查尔酮)对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用.方法 建立重复性好、梗死部位恒定、成功率高的局灶性脑缺血再灌注损伤模型,以水溶性的FMC溶液腹腔注射,观察FMC对脑缺血大鼠神经行为、脑梗死范围以及脑组织的含水量、超氧化歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的影响.结果 术后出现追尾征及特殊体态,于2h后大脑中动脉供血区出现缺血.脑组织TTC染色均匀,出现梗死的脑组织面积相对于全脑百分比为27.96%±9.45%,动物模型成功率为78.6%.FMC组的脑含水量、MDA显著降低,SOD显著升高,梗死率降低.结论 本方法构成局灶性缺血再灌注模型,操作简单,重复性好,大鼠体重和年龄、麻醉剂应用、栓线直径和插入深度、控制出血和术后护理等是模型制作成功的关键因素.FMC可能通过降低脑组织水含量、MDA水平,升高SOD水平,减少梗死体积,对缺血再灌注损伤的脑组织起到一定的保护作用.
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头孢尼西钠的合成工艺改进
目的 研究头孢尼西钠的合成新工艺.方法 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)反应制备得到7-氨基-3-[[1-磺酸甲基-1-H-四唑-5-基)硫基]甲基]头孢霉烷酸(7-AMT).7-AMT与D-(-)-甲酰基扁桃酰氯(FMC)发生酰化反应,再用盐酸处理去除甲酰基得头孢尼西酸,而后转化为头孢尼西钠.结果 产品总收率70.8%,质量符合中国药典标准.结论 本工艺简单可行,为中试生产提供了依据.