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硝基唑类放射增敏剂作用机理与研发进展
自英国Adams在1963年通过筛选大量肿瘤放射增敏药物后提出放射增敏的亲电子理论以来,对硝基唑类肿瘤放射增敏药物及其相关作用机理的研究已有40多年的历史.已开发出米索硝唑(misonidazole,MISO)等10多个药物[1～9]进行研究,其中不少药物已进行Ⅲ期临床试验.
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肿瘤组织乏氧与葡萄糖代谢
乏氧是导致放、化疗失败原因之一,活体探知葡萄糖和乏氧代谢空间分布,有助于修订放疗计划以提高治疗效果、早期评估患者放化疗疗效和预后.~(18)F-氟脱氧葡萄糖(~(18)F-FDG)沉积主要依赖血流供应,与细胞摄取率关系较弱,且仅反映肿瘤细胞膜葡萄糖通量大小,无法区分有氧代谢、细胞增殖旺盛组织和乏氧组织.临床经验提示,~(18)F-FDG综合反映肿瘤恶性程度,且葡萄糖代谢和乏氧代谢空间分布差异大者肿瘤侵袭性较强.~(18)F-FDG和~(18)F-氟米索硝唑的摄取总体相仿,但不能除外局部差异.目前的研究结果并不能完全否认~(18)F-FDG可作为乏氧标志物使用,但其评估肿瘤乏氧状态的价值或特异性有限.
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UV法或HPLC法结合金属离子沉淀法测定米索硝唑pH敏感脂质体中主成分含量的比较
目的:建立测定米索硝唑pH敏感脂质体中主成分含量的方法.方法:采用金属离子沉淀法(以ZnCl2为金属离子沉淀剂)预处理除去米索硝唑pH敏感脂质体中的辅料磷脂酰乙醇胺;采用紫外分光光度法(UV)测定其中主成分的含量(检测波长为322 nm),并将测定结果与高效液相色谱法(HPLC)进行比较[色谱柱为Hypersil C18,流动相为甲醇-水(20:80,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为322 nm,柱温为30℃,进样量为20μL].结果:两种方法检测米索硝唑的质量浓度线性范围分别为0.96～30.72μg/mL(r=0.9996)、0.48～4.80μg/mL(r=0.9995);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2％;回收率分别为97.23％～102.33％(RSD=1.05％,n=9)、97.35％～99.75％(RSD=1.15％,n=9);含量测定结果分别为99.86％、100.16％、100.32％和99.95％、99.98％、100.05％.结论:UV法结合金属离子沉淀法操作简便、准确,精密度、稳定性、重复性好,可用于米索硝唑pH敏感脂质体中主成分的含量测定,其结果与HPLC法含量测定结果一致.
