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一类创新药苯胺洛芬注射液镇痛作用研究
目的:评价化学药品一类新药苯胺洛芬注射液的镇痛作用.方法:通过甲醛、热水、热板、电刺激致小鼠疼痛模型来评价苯胺洛芬注射液的镇痛作用,并选用了氟比洛芬酯注射液和喷他佐辛注射液进行对比研究.结果:苯胺洛芬滓射液对甲醛、热板致小鼠疼痛模型均有明显的镇痛作用,且镇痛效果优于等剂量下的氟比洛芬酯注射液,但苯胺洛芬注射液对电刺激、热水致痛模型镇痛作用不明显.结论:苯胺洛芬注射液具有良好的镇痛作用,属于外周性镇痛药,其镇痛作用强于氟比洛芬酯注射液,是一个具有较大开发潜力的非甾体类镇痛新药.
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联苯乙酸及其前药在大鼠或人体内的代谢
本文综述了近几年国内外相关报道,将代谢后主要活性产物为联苯乙酸的药物分为一类,统称为联苯乙酸的前药,通过质谱联用技术论述了其在人体内的代谢过程与产物.联苯乙酸是发挥抗炎、镇痛作用的关键物质,但由于其水溶性差、口服给药常造成消化道障碍等缺点,除了制成外用制剂外,目前针对联苯乙酸的研究主要集中于其相关前药的合成、制剂、药理、药效等方面.联苯乙酸相关药物的研发成功可以较好地降低直接给联苯乙酸所带来的不良反应,为临床医师解除患者病痛提供有效的治疗手段,具有良好的开发前景,为苯胺洛芬的人体药动学研究提供思路.
关键词： 联苯乙酸 代谢 液相色谱-质谱联用技术 苯胺洛芬 -
一类创新药苯胺洛芬注射液初步药效学和安全性研究
目的:从药效学、安全性两方面对一类新药苯胺洛芬注射液进行评价.并推测其开发前景.方法:通过小鼠扭体试验、二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验、急性毒性试验来考察苯胺洛芬注射液的抗炎、镇痛和安全性,并选用氟比洛芬酯注射液进行对比研究.结果:苯胺洛芬注射液能显著减少小鼠的扭体反应次数,ED50为7.9mg/kg;急性毒性试验结果表明苯胺洛芬注射液LD50＞900mg/kg.结论:苯胺洛芬注射液抗炎、镇痛作用与氟比洛芬酯注射液相似,但安全性优于氟比洛芬酯注射液.
