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磷脂固体分散体文献资料
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在体单向肠灌流模型研究小檗碱磷脂固体分散体的大鼠肠吸收特性
目的 比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制.方法 采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中小檗碱的质量浓度变化,分别考察不同部位、不同灌流体积流量、不同质量浓度对BBH和BBH-PSD肠吸收特性的影响,以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为指标.结果 BBH和BBH-PSD在空肠吸收快,BBH-PSD在空肠的Ka和Papp显著高于BBH (P＜0.05);BBH-PSD在体积流量为0.2、0.4、0.8 mL/min下的Ka和Papp均显著高于BBH (P＜0.05);质量浓度的增加对BBH肠吸收的影响不显著(P＞0.05),而随着BBH-PSD质量浓度的增加可显著增加BBH的肠吸收(P＜0.05).结论 磷脂固体分散体技术可促进小檗碱在各个肠段的吸收,尤其是空肠,其促进吸收机制与提高小檗碱渗透性、增强单纯扩散有关.
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在体循环肠灌流模型研究小檗碱及其磷脂固体分散体的肠吸收特性
目的:比较研究小檗碱及其磷脂固体分散体的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制.方法:采用大鼠循环灌流模型,以酚红为标示物,HPLC法测定在体灌流小檗碱的浓度变化,比较分析小檗碱及其磷脂固体分散体的肠吸收数据.结果:小檗碱肠吸收较差,磷脂固体分散技术可显著促进小檗碱各肠段的吸收,主要促进吸收部位为十二指肠和空肠.结论:小檗碱及其磷脂固体分散体的肠吸收机制主要为被动扩散,磷脂固体分散技术促吸收机制与小檗碱与P-gp亲和力降低或/和小檗碱膜渗透性提高有关.
