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尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

赵若威;王强;刘立恒;樊荣

摘要: 目的 优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方.方法 采用正交设计法,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后0 h及10 h小粒径(<0.15 μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺.结果 尼莫地平脂质体的佳工艺处方为:药物:(磷脂+胆固醇)为1:40;胆固醇:磷脂为1:6;去氧胆酸钠:(磷脂+胆固醇)为1:4;吐温280:(磷脂+胆固醇)为1:4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的65%,水合介质为注射用蒸馏水,制备浓度为0.4 mg/mL,采用乙醇滴加2超声工艺制备,按该处方工艺组合制备3批脂质体,包封率平均为92.8%,平均粒径为18.9 nm.结论 按优化处方制得的尼莫地平纳米脂质体的包封率和粒径均令人满意.

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