青霉烯类酶抑制剂的进展
摘要： 多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来，引起了人们广泛的兴趣。但大多数研究都集中在6-位为羟乙基结构的青霉烯类的抗菌活性的研究上。近年来史克·比成研究室致力于对6-位羟乙基青霉烯的脱水产物的研究。发现，此类8-位为烷基或杂环取代的亚甲基系列青霉烯类化合物的抗菌活性比6-羟乙基青霉烯低，但是具有广泛的抑酶活性。同时对青霉烯核的结构进行修饰研究，获得了一系列的8-位为烷基或杂环取代的亚甲基青霉烯化合物并对他们的抑酶活性和抗菌活性进行了研究。
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联合用药对结直肠癌化疗的影响
结直肠癌是一种常见的恶性肿瘤,起病隐匿,很多患者一经发现即已进展到晚期或转移,无法行手术治疗.对于此类患者,化疗是极为重要的治疗方法.但化疗不仅副反应大,肿瘤细胞的化疗耐药也日趋严重,这些均影响化疗效果.靶向药物可以在特异性抑制肿瘤细胞的同时,少伤害正常细胞,与单纯化疗相比,靶向药物联合化疗结直肠癌,可显著提高患者生存期,改善患者预后,相对减轻化疗副反应,为结直肠癌治疗提供新的思路.
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甲状腺自身抗体的临床意义
甲状腺自身抗体包括抗甲状腺过氧化物酶抗体(Thyroid peroxidase antibody,TPOAb)、甲状腺球蛋白抗体(Thyroglobulin antibody,TGAb)、抗TPO/Tg天然双特异性抗体(Anti-TPO/Tg Natural bispecific anti-body,TGPOAb)、促甲状腺素受体抗体(TSH receptor antibody,TRAb)及其他抗体.这些抗体是自身免疫性甲状腺疾病(Autoimmune thyroid disease,AITD)诊断和治疗随访中的重要指标,对AITD的发生和发展具有重要意义.
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肿瘤肺转移建模方法及应用概述
由于目前肿瘤转移确切机制尚不明确,针对其有效靶向防治手段的缺失,转移成为恶性肿瘤患者死亡的主要原因.肺是恶性肿瘤容易发生远处转移的器官之一,故建立肿瘤肺转移动物模型是研究肿瘤肺转移的关键,也为其他转移瘤的研究提供更加全面、有效的参考.本文旨在介绍目前常用的肿瘤肺转移模型,如尾静脉注射法、皮下注射法、原位注射法、组织块原位移植法和PDX(Patient derived xenografts).概述其在科研领域中的新应用,总结其优缺点,以期能够为肺转移实验研究选择合适的动物模型提供参考.
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细胞自噬与乳腺癌他莫昔芬耐药相关性的研究进展
乳腺癌是威胁妇女健康的主要恶性肿瘤之一.雌激素受体(Estrogen receptor,ER)阳性(ER+)和/或孕激素受体(Progestrone receptor,PR)阳性(PR+)约占所有乳腺癌的75％,内分泌治疗是ER+和/或PR+乳腺癌的有效治疗方式之一.他莫昔芬(Tamoxifen,TAM)为抗雌激素药物,普遍应用于ER+的乳腺癌患者治疗,延长患者生存时间.但他莫昔芬耐药导致的ER+乳腺癌复发和死亡威胁着患者的预后.细胞自噬是细胞通过降解自身物质使细胞存活的一种自我保护机制,主要作用为清除细胞内错误折叠蛋白或损伤细胞器,维持细胞稳态.本文综述细胞自噬与乳腺癌他莫昔芬耐药相关性的研究进展,为解决乳腺癌他莫昔芬耐药提供新的策略.
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Sirtuin家族与心血管疾病相关性研究进展
Sirtuin家族包括7个成员,均具有烟酰胺腺嘌呤二核苷酸结合和催化的保守区域.尽管7个成员具有这重要的共同特性,但是诸多证据显示它们的差异性远远大于它们的相似性,尤其在表达、催化活性以及生物学功能方面.Sirtuin家族蛋白具有去乙酰化酶活性或腺苷二磷酸-核糖转移酶活性,其中大部分成员具有去乙酰化酶活性,可使被ε-氨基酸乙酰化的赖氨酸残基发生去乙酰化.在蛋白发生乙酰化的情况下,Sirtuins发挥的反转性修饰加工可迅速调控蛋白活性及其调节的过程,可使细胞内乙酰化的蛋白均受到有利的调节,包括代谢和DNA修复等.本文就Sirtuin家族发挥生物学功能的结构基础、与心血管疾病的相关性等方面进行阐述.
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蒲地蓝消炎口服液药理作用及儿科临床应用研究进展
蒲地蓝消炎口服液具有清热解毒、利咽消肿的功效,在儿科临床应用广泛.近年来,研究者发现蒲地蓝消炎口服液具有抗炎、抗菌、抗病毒和免疫调节作用.本文通过查阅近几年蒲地蓝消炎口服液相关的国内外文献,对其药理作用及儿科临床应用进行综述.
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致密斑调节肾素释放的双轨机制
调节肾素释放的肾内机制的感受器之一为致密斑(Macula densa,MD),而MD向球旁细胞传递信息、调节肾素释放的具体方式尚不清楚.通过分析相关文献可知,MD依据NaCl浓度变化的不同方向,通过不同的信号分子向球旁细胞传递信息,即MD经这种"双轨调节机制"调节肾素释放,从而参与管-球反馈.在这个过程中,前列腺素E2、一氧化氮、腺苷参与M D调节的肾素释放,而钙离子的作用是调节酶的活性,其本身并不直接控制肾素的释放.
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肺炎链球菌新型疫苗研发进展
肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,Spn)是近年来人们所重视的超级细菌之一,于1881年首次由美国陆军医师乔治·斯特恩伯格和法国化学家路易斯·巴斯德尔从患者痰液中分离获得.作为一种有荚膜的革兰阳性双球菌,肺炎链球菌是引起脓毒症、肺炎、脑膜炎、鼻窦炎的主要病原体.现有针对Spn感染的肺炎球菌多糖疫苗(Pneumococcal polysaccharide vaccine,PPV)和肺炎链球菌结合疫苗(Pneumococcal conjugate vaccine,PCV),但具有生产成本高、血清覆盖率有限等局限性.近年来疫苗的研发方向开始逐步转向改变疫苗的有效成分的方向,并因此出现了以蛋白质疫苗、全细胞疫苗、DNA疫苗为代表的新型肺炎球菌疫苗.本文对肺炎链球菌疫苗发展至今的研究进展进行总结,以期为未来的疫苗研制事业提供灵感与方向.
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线粒体近日节律的研究进展
生物节律是生物体基本的特征之一,近日节律是生物节律中广泛存在的一种.随着研究的深入,越来越多的证据表明生物体近日节律和新陈代谢有着密切的关联.线粒体是真核细胞的主要代谢中心,本文就目前线粒体近日节律方面的研究进展进行总结,为进一步探索线粒体节律在整个代谢节律中所起的作用提供参考.
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儿童抑郁症的药物治疗研究进展
抑郁症作为一种儿童常见的精神疾病,对儿童的健康成长有着巨大的不良影响.对于严重的儿童抑郁症患者我们需要进行药物干预治疗.本篇综述基于国内外相关文献及研究资料,介绍儿童抗抑郁症药物的新临床研究进展,为儿童抑郁症药物治疗方案的制定提供参考依据.
