首页 > 文献资料
-
高效液相色谱法同时测定注射用阿莫维酸粉中阿莫西林和克拉维酸含量
目的建立一种新的高效液相色谱法,同时测定注射用阿莫维酸粉中阿莫西林和克拉维酸的含量.方法色谱条件:KR100-5C18色谱柱(150×4.6mm,5μm),乙睛-0.05%三氟乙酸(10:90)为流动相;220nm检测.结果阿莫西林和克拉维酸标准曲线的线性范围分别为25~400μg/ml和12.5~205μg/ml,R2均为1;平均回收率分别为99.4%±1.45%和100%±0.99%.结论本法简单快速准确,适于该制剂中两种组分含量的测定.
-
产超广谱β-内酰胺酶菌实验室检测技术的研究进展
自上世纪60年代β-内酰胺类抗生素被研制以来,一直广泛应用,目前占全球抗生素消耗的50%[1].尤其近些年来对β-内酰胺酶水解作用有抵抗性的新型该类药物也被研制应用,然而产β-内酰胺酶的细菌随即相继出现,其产生的超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrum betalactamases,ESBLs)成为对第三代头孢类抗生素耐药的主要原因.ESBLs是质粒介导的A类酶,按Bush分类法归于2be酶[2],能有效水解青霉素、窄谱头孢菌素及一些广谱头孢菌素、单胺类抗生素(如氨曲南).β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、青霉矾、他佐菌素)通常可以抑制产ESBLs菌株的生长[3].
-
昆明市部分医院临床标本中革兰阴性杆菌耐药性检测
1.材料与方法:①菌株来源:昆明市4家三甲医院临床标本中首次分离的革兰阴性杆菌2 390株.②抗生素类:氨苄西林(AMP)、哌拉西林(PIP)、头孢哌酮/舒巴坦(CFP/SUL)、阿莫西林/克拉维酸(AMC)、哌拉西林/他唑巴坦(PIP/TZB)、亚胺培南(IPM)、头孢西丁(FOX)、头孢他啶(CAZ)、头孢吡肟(FEP)、阿米卡星(AMK)、环丙沙星(CIP),按美国临床实验室标准委员会(NCCLS)2001标准判读结果,以上纸片均为OXOID公司产品.③药敏试验:Kirby-Bauer琼脂纸片扩散法,培养基采用Mueller-Hinton(OXOID).④统计学分析采用WHONET 5.
-
抗菌药物临床应用指导原则
(续前)β内类/β内酰胺酶抑制剂目前临床应用者有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦.
-
肠杆菌科细菌中发现新型VEB-1样ESBLs--VEB-3
VEB-1型超广谱β内酰胺酶为不典型ESBL,首先发现于越南的大肠埃希菌和铜绿假单胞菌,随后发现在东南亚的肠杆菌科菌和铜绿假单胞菌中广泛流行,该酶介导高水平耐头孢他啶和氨曲南,对克拉维酸敏感.有典型的头孢他啶与克拉维酸协同现象[1].2001年9月,蒋晓飞等[2]首次在上海瑞金医院烧伤科重症监护病房的铜绿假单胞菌中检测到VEB-1型ESBL,2003年又在华山医院阴沟肠杆菌中发现VEB型ESBL.因此,我们对华山医院292株肠杆菌科细菌进行blaVEB基因的流行状况调查,并分析了blaVEB的基因盒的结构.
-
河南发现产KPC-2型碳青霉烯酶的肺炎克雷伯菌
KPC酶是一种新的碳青霉烯酶,属于A类酶,水解所有的β内酰胺类抗生素,能被克拉维酸抑制[1]。它不仅存在于肠杆菌科的细菌中[2],也存在于铜绿假单胞菌等非发酵菌中[3]。自2001年Yigit等[1]在美国报道KPC-1之后,法国、希腊、中国等国家[4-8]也发现了KPC酶。我国浙江地区曾报道了KPC酶[7-8]。我们在临床分离到1株亚胺培南中敏的肺炎克雷伯菌,研究发现其产生KPC-2型碳青霉烯酶。
-
AmpC β内酰胺酶的检测
AmpC β内酰胺酶(简称AmpC酶)是由肠杆菌科细菌或/和绿脓假单胞菌的染色体或质粒介导产生的一类β内酰胺酶,属β内酰胺酶Ambler分子结构分类法中的C类和Bush-Jacoby-Medeiros功能分类法中第一群,即作用于头孢菌素、且不被克拉维酸所抑制的β内酰胺酶.故AmpC酶又称作为头孢菌素酶[1,2].
-
诱导型AmpC酶和结构型AmpC酶的检测与产酶菌株感染的治疗进展
在细菌耐药机制中,耐药酶扮演着极其重要的角色,其中AmpC酶在革兰阴性杆菌耐药机制中的地位日渐突出,特别是质粒型AmpC酶的出现,使AmpC酶获得了与ESBLs相同的进化背景,使其可以在相同菌种间甚至不同菌种间将耐药质粒相互传播,从而使人类对抗AmpC酶的斗争更加艰难[1-3].AmpC酶属Bush1型酶或AmblerC类酶,是不被克拉维酸抑制的"丝氨酸"头孢菌素酶,主要存在于肠杆菌,枸橼酸杆菌,粘质沙雷菌,摩根摩根菌,铜绿假单胞菌等菌属中.AmpC酶可分为诱导型、结构型、质粒型[4] .本文将着重阐述诱导型AmpC酶与结构型AmpC酶在检测方法和临床治疗上的差异.
-
高分辨率熔解曲线法检测临床常见KPC基因亚型
KPC是一种近年新出现的碳青霉烯酶,可以水解包括碳青霉烯类抗菌药物在内的所有β内酰胺类抗菌药物,且仅轻微或不被克拉维酸抑制,给临床治疗带来极大困难[1].目前已经公开报道的亚型有KPC-2至KPC-11,但临床中流行的主要是产KPC-2或KPC-3的肺炎克雷伯菌[2],在国内报道的均为KPC-2型[3-6],本研究拟建立一种经济、快速、高通量的检测临床常见KPC基因亚型方法.
-
问:如何对β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂复合物进行药敏质量控制?
答:目前大多数实验室只用大肠埃希菌ATCC 25922、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、绿脓假单胞菌ATCC 27853、粪肠球菌ATCC 29212对日常药敏试验和M-H培养基进行质量控制,但是在细菌室中要准确测定阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦等β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂复合抗菌药物对相关细菌的药敏试验结果时,应严格按照CLSI的规定使用大肠埃希菌ATCC 35218对β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂复合物进行药敏试验质控.否则,此类抗菌药物的药敏试验结果是不可靠的.
-
对超广谱β-内酰胺酶检测方法学评价的几点建议
超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)是由质粒介导,主要由克雷伯菌属和大肠埃希菌等肠杆菌科细菌产生,产生菌的耐药谱扩展至三代头孢和氨曲南[1].克拉维酸等酶抑制剂对其有效.大部分ESBLs属于Ambler A类,位于Bush等[2]功能分类方案2be群,少数属于Ambler D类,位于Bush 2d群.A类ESBLs分为两群:TEM和SHV衍生和非TEM和SHV衍生ESBLs.常见的ESBLs由TEM-1、2和SHV-1突变而来,利用基因突变研究氨基酸一级结构和功能的关系是目前ESBLs基础研究的热点[3].
-
大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌产质粒介导AmpC酶的耐药分布及基因型研究
质粒介导的AmpC β内酰胺酶对第三代头孢菌素、头霉素类、单环类等β内酰胺类抗牛素不同程度的耐药,它与超广谱β内酰胺酶(ESBLs)主要的表型区别是耐药谱的扩大,且不能被克拉维酸抑制.这类酶的出现使得临床对革兰阴性致病菌所能使用的备选抗生索范围进一步缩小.
-
4种酶抑制剂分类检测碳青酶烯酶的研究
目的研究联合应用EDTA、二巯基乙酸(2MA)、克拉维酸(CLAV)和舒巴坦(SUL)4种β-内酰胺酶抑制剂建立分类检测碳青酶烯酶(CHBls)的简便实用方法. 方法采用多底物纸片-多抑制剂协同法(MDMIST)分类检测46株碳青酶烯类抗生素耐药的临床分离株(铜绿假单胞菌20株,嗜麦芽寡养单胞菌12株,黄杆菌属7株,不动杆菌属5株,普罗威登斯菌属2株)的CHBls. 结果对多数菌,2MA检出率高,但在铜绿假单胞菌以EDTA高;CLAV、SUL检出率没有2MA、EDTA高;2MA在嗜麦芽寡养单胞菌、普罗威登斯菌属、黄杆菌属中检出率高,EDTA在铜绿假单胞菌中高,SUL在不动杆菌高;不同底物间,一般IMP检出率高,但在黄杆菌属,CAZ高;在3种细菌,存在IMP敏感/MER耐药表型,该表型多为SCHBLs,少数为其他机制. 结论 MDMIST简便实用; 不同酶抑制剂在不同种菌间及同种菌中的检出率不同;不同菌所产的CHBLs的优势类型不同;不同底物检出率不同.
-
SARS防治药物评介
对于SARS,目前还没有特效药.当前各方面应用的治疗药物不尽相同.现评介如下:1广谱抗生素广谱抗生素包括头孢曲松、哌拉西林加三唑巴坦、头孢吡肟、克拉霉素以及左氧氟沙星等.香港医管局强调应用强效抗生素、甲泼尼龙和利巴韦林三者联用.对病情较轻和侵袭性不强的患者,可用氨苄西林加克拉维酸再加一个大环内酯类(克拉霉素或阿奇霉素),并和皮质激素、利巴韦林联合治疗.
-
阿莫西林/克拉维酸钾(14:1)咀嚼片与分散片在健康人体的生物等效性
目的研究阿莫西林克拉维酸钾(14:1)咀嚼片、分散片与普通片的生物等效性.方法用三制剂、三周期(周期间隔为5天)三交叉试验方法,18名健康男性志愿者分别口服受试或参比制剂1片(每片含阿莫西林600 mg,克拉维酸钾42.9 mg).用微生物学方法测定血浆中药物浓度.结果咀嚼片、分散片及普通片的主要药动学参数分别为:阿莫西林AUC0~8h分别为(22.48±4.5),(22.16±3.79)和(22.51±4.31)mg·h·L-;Cmax分别为(9.079±1.86),(8.822±1.84)和(8.6892±1.13)mg·L-1.克拉维酸钾的AUC0-8h分别为(1.11±0.455),(1.204±0.45)和(1.23±0.505)mg·h·L-1;Cmax分别为(0.553±0.260),(0.613±0.241)和(0.602±0.206)mg·L-1.结论咀嚼片、分散片与普通片具有生物等效性.
-
阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片人体生物等效性
目的:研究阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片试验制剂与对照制剂的人体生物等效性.方法:23名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片(800:114,mg)试验制剂和对照制剂.用柱切换HPLC内标法测定阿莫西林和克拉维酸血药浓度,由3P97药动学程序计算有关药代动力学参数.结果:阿莫西林和克拉维酸药-时曲线均呈一室模型.阿莫西林试验制剂及对照制剂AUC0-8分别为33.93±3.22及33.81±5.70 h@mg@L-1,Cmax分别为13.22±0.91及12.09±2.88mg@L-1,tmax分别为1.42±0.18 h及1.50±0.18.克拉维酸试验制剂及对照制剂AUC0-6分别为5.01±0.77及5.51±0.18 h@mg@L-1,Cmax分别为2.39±0.31及2.72±0.29 mg@L-1,tmax分别为1.19±0.35及1.33±0.35 h.试验制剂对对照制剂相对生物利用度(F)阿莫西林为(103.4±30.5)%,克拉维酸为(91.0±27.0)%.阿莫西林及克拉维酸AUC和Cmax经对数转换后双单侧t检验均P<0.05,阿莫西林试验制剂AUCo-890%可信限落在对照制剂97.0%~102.2%内,Cmax90%可信限落在98.8%~118.1%内;克拉维酸试验制剂AUCo-6 90%可信限落在参比制剂84.1~102.6%内,Cmax90%可信限落在81.9%~101.0%内,tmax经非参数法检验均无统计学差异.结论:试验制剂与对照制剂阿莫西林和克拉维酸均生物等效.
-
高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸浓度
目的:建立柱前衍生化高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸浓度的新方法.方法:应用Agilent 1100色谱系统,色谱柱为DiscoveryTMC18°流动相为甲醇:0.05mo1·L-1磷酸二氢钾水溶液(5:95,v/v),pH为3.70,流速为1m1·in-1.柱温为40℃.UV检测波长为311nm.血清经两步液液提取一咪唑衍生后进样测定.结果:测定克拉维酸的线性范围为0.0625~8mg·L-1,低检测浓度为0.029mg·L-1.日内精密度<8.07%,日间精密度<7.88%.方法回收率范围为99.8%~105.6%.结论:本方法精密、准确,适用于克拉维酸的药代动力学研究.
-
阿莫西林/克拉维酸两种口服制剂在健康人体的生物等效性研究
目的 研究阿莫西林/克拉维酸干混悬剂和片剂与其相应参比药品的生物等效性.方法 用单中心、随机、双周期、双交叉试验设计,分2个试验进行,均按体重指数分层随机均分为2组,其中阿莫西林/克拉维酸干混悬剂生物等效性试验(试验1)受试者分别服用受试药品和参比药品914 mg;阿莫西林/克拉维酸片剂生物等效性试验(试验2)受试者分别服用受试药品和参比药品1000 mg.用经过确证的HPLC法测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,按照佳拟合法计算两种药物的药代动力学参数.结果 在试验1参比药品和受试药品中,阿莫西林的tmax分别为(1.30 ±0.44),(1.32±0.52)h;Cmax分别为(11.56±4.24),(13.41±3.94)μg·mL-1;t1/2分别为(1.16±0.36),(1.08±0.24)h;AUCo-8 h分别为(31.29 ±7.65),(35.52±8.17)mg·h· L-1;AUCo-∞分别为(31.87±7.80),(36.02±8.39)mg·h·L-1.克拉维酸的tmax分别为(1.16±0.65),(1.03±0.39) h;Cmax分别为(1.50±0.53)和(1.57±0.55)μg·mL-1;t1/2分别为(1.08±0.48),(1.10±0.47)h;AUC0-8 h分别为(2.79±0.96),(3.06±0.85)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3.06±1.10),(3.52±0.94)mg·h·L-1.受试药品阿莫西林和克拉维酸的相对生物利用度分别为(115.01±19.66)%,(117.78 ±49.44)%.在试验2参比药品和受试药品中,阿莫西林的tmax分别为(1.66±0.44),(1.74±0.56)h;Cmax分别为(11.02±3.55),(10.66±2.46)μg·mL-1;t1/2分别为(1.29±0.26),(1.33 ±0.31) h;AUC0-8h分别为(31.52±6.89),(31.70±5.97)mg·h·L-1;AUCo-∞分别为(33.85±8.00),(34.15±7.08)mg·h·L-1.克拉维酸的tmax分别为(1.26±0.35),(1.14±0.35)h;Cmax分别为(2.02±0.58),(2.08±0.61) μg·mL-1;t1/2分别为(0.93±0.20),(0.98 ±0.33)h;AUCo-8 h分别为(3.96±1.20),(4.10±1.10)mg·h·L-1;AUCo-∞分别为(4.20±1.23),(4.40±1.18)mg·h·L-1.受试药品阿莫西林和克拉维酸的相对生物利用度分别为(102.43 ±15.71)%,(106.12±14.68)%.两个试验中,受试者耐受性均良好.结论 阿莫西林克拉维酸干混悬剂和片剂与其相应参比药品具有生物等效性.
-
头孢哌酮钠联合舒巴坦钠防治妇产科感染130例疗效观察
目的:观察头孢哌酮钠联合舒巴坦钠防治妇产科感染治疗效果。方法选择2010年10月~2011年12月我院妇产科收治的130例感染患者,将其随机分成两组,治疗组患者采用头孢哌酮钠联合舒巴坦钠进行治疗;对照组患者采用阿莫西林联合克拉维酸进行治疗,比较和分析两组患者的治疗效果。结果通过治疗,治疗组总有效率、细菌清除率、不良反应出现率与对照组无明显差异,不具有可比性(P>0.05)。结论阿莫西林联合克拉维酸进行治疗妇产科感染效果得到证实,头孢哌酮钠联合舒巴坦钠与阿莫西林联合克拉维酸同样对治疗妇产科感染有明显效果,值得临床推广应用。
-
革兰阴性菌产AmpC酶的研究进展
1 AmpC酶的基本特性AmpCβ-内酰胺酶是一族由革兰阴性杆菌产生的、具有碱性等电点、不被克拉维酸抑制而能被氯唑西林抑制的"丝氨酸"头孢菌素酶,按功能特征分类属Bush-J-M 1组,按分子结构分类属Ambler C类.分子量通常在32~41kD之间,个别质粒介导的AmpC酶分子量达到42~43kD.高产此类酶可以导致细菌对除第四代头孢菌素和碳青霉烯类抗生素外的几乎所有β-内酰胺抗生素产生耐药.