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COMT抑制剂治疗帕金森病展望

贺斌;邵福源

摘要: 帕金森病是一种慢性致残性疾病,系黑质纹状体多巴胺能神经元变性,引起多巴胺减少所致.其主要临床症状为静止性震颤、强直和运动减少.迄今基本的治疗药物仍为左旋多巴.尽管合并应用多巴脱羧酶(DDC)抑制剂可通过促进左旋多巴吸收进而增强其生物利用度,但大量的左旋多巴可被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化成无活性的3-O-甲基多巴,从而使体内左旋多巴减少,疗效减退.恩他卡朋(entacapone)作为一种选择性外周COMT抑制剂,能有效抑制左旋多巴的O-甲基化,增加左旋多巴在中枢的生物利用度,从而改善左旋多巴对帕金森病的疗效,减少左旋多巴的用量及服药次数,并改善左旋多巴长期治疗引起的运动波动.病人耐受性良好.

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