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液相色谱/质谱/质谱法测定人血浆中伏立康唑浓度及其药代动力学和等效性方法研究

高瞰;邢俊家

摘要: 伏立康唑(voriconazole)是三唑类抗真菌药物,其抗真菌谱广,活性高,胃肠道吸收好.其抗菌机制是抑制真菌细胞色素P450介导的14α-甾醇的去甲基作用,从而抑制真菌麦角甾醇的合成.而麦角甾醇好似真菌浆膜的必要组成部分.这样导致真菌细胞膜合成不足[1].研究结果显示伏立康唑对真菌细胞色素P450酶的选择性远高于对哺乳动物细胞色素P450的选择性.本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌、光滑念珠菌和白色念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用[2].此外,伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属.

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