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液相色谱-串联质谱法测定人血浆瑞格列奈浓度及其生物等效性评价

李亮;李雪晴;贾艳艳;鹿成韬;杨静;宋薇;赵越平;爱东

摘要: 瑞格列奈与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体耦联的三磷酸腺苷(ATP)敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,细胞膜去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。主要用于饮食控制、降低体质量及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。本研究建立了液相色谱‐串联质谱(LC‐MS/MS)法测定瑞格列奈在人血浆中的药物浓度,该方法简单,低定量下限为0.2ng/mL,且具有血浆用量少,分析时间短等优点,并采用该法对中国健康受试者单次口服0.2 mg瑞格列奈片的药动学参数和生物等效性进行了研究,为临床用药提供依据。

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