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依布哂啉和谷胱甘肽对大鼠过氧化抑制作用
目的探索依布硒啉(Ebs)和谷胱甘肽(GSH)对酒精依赖大鼠过氧化损伤的抑制作用和效果.方法测定第3周末酒精依赖大鼠血清中的谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性和脂质过氧化物丙二醛(MDA)生成量,以GPx与MDA比值反映过氧化抑制作用.将服药组的GPx与MDA比值减去阳性组GPx与MDA比值除以服药组GPx与MDA比值的百分率,得出抑制效率.结果Ebs 0.1～10 mg/kg与GSH5～10 mg/kg联合作用的过氧化抑制效率在40.0%～65.7%之间(P均＜0.01),显示剂量与功效关系(r=0.693,P＜0.01).Ebs 5～10 mg/kg的抑制效率为36.7%～45.3%.结论酒精过氧化损伤时的Ebs抗氧化作用除依赖辅助因子GSH外,还可能通过其他途径产生.
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依布哂啉对酒精致大鼠过氧化损伤的抑制效果
目的了解合成的依布哂啉(Ebs)对过氧化损伤的抑制效果.方法用5.0g/(kg·d)酒精及Ebs 0.5～25.0 g/(kg·d)给大鼠灌胃,于第3周末及第6周末各观察1次血浆谷胱苷肽过氧化物酶(GPx)活性和血清脂质过氧化物(LPO)含量及比值.结果与酒精组比较,第3周末5.0 mg/(kg·d)以上Ebs组GPx活性增高和LPO含量减少,第6周末0.5mg/(kg·d)及以上组GPX活性和LpO含量变化均呈极显著剂量反应关系(P均＜0.01),GPx与LPO比值上升明显.结论合成的Ebs具有抗氧化损伤的抑制作用,其有效剂量为5.0 mg/(kg·d)(3周)和0.5 mg/(kg·d)(6周).
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依布哂啉的稳定性及杂质和急性毒性试验
目的了解合成的依布哂啉(Ebs)的稳定性和杂质及急性毒性.方法采用高效液相色谱法测定2～8℃及室温下和0～4年中的Ebs的含量;亚硝酸盐氮和苯胺分别用比色法测定,成年小鼠3次/24 h灌胃的死亡率.结果 Ebs在2～8℃中可保存3年,亚硝酸盐氮和苯胺的含量为4.83 μg/kg和1.78 mg/kg,小鼠3次经口的LD50为2 355.05 mg/kg.结论 Ebs质量可靠,性能稳定,安全性高,可供开发研究.
