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吡咯烷类基质金属蛋白酶-2抑制剂的比较分子力场分析
目的通过CoMFA方法来获得吡咯烷类基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂的三维定量构效关系.方法应用FlexX对接方法与构象系统搜索程序来确定MMP-2抑制剂的可能活性构象,并以此活性构象为模板构建28个小分子化合物的三维结构,后运用CoMFA方法对MMP-2进行定量构效关系研究.结果 CoMFA方法建立了定量构效关系模型,交叉验证系数q2=0.803,回归系数r2=0.989,F=293.663,SEE=0.076.结论该模型具有可靠性和可预测性,该模型的建立为吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的结构优化提供了理论支持.
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吡咯烷类明胶酶抑制剂的合成及初步活性
目的 设计合成一系列新型吡咯烷衍生物并测定其抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性,研究其构效关系.方法 以L-羟脯氨酸为原料,经多步反应合成吡咯烷类衍生物,采用体外抑酶试验测定化合物抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性.结果 合成了33个未见文献报道的吡咯烷衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定.其中化合物A0、A8、A9、A10、B9、C10抑制明胶酶的活性较强.结论 吡咯烷类衍生物对明胶酶有较强的抑制活性,有可能抑制肿瘤的发生、发展和转移,值得进一步研究.
关键词: 构效关系 明胶酶 基质金属蛋白酶抑制剂 抗肿瘤活性 吡咯烷衍生物 -
左乙拉西坦对癫痫的治疗作用
癫痫是一种脑部疾患,其特点是持续存在能产生癫痫发作的脑部持久性改变,并出现相应的神经生物学、认知、心理学以及社会学等方面的后果.癫痫经过正规的抗癫痫药物(AED)治疗,有70%~80%的患者发作可以得到控制,但是仍有20%~30%的患者药物疗效欠佳,难以控制发作.左乙拉西坦(LEV)是一种吡咯烷衍生物,其分子式为C8H14N2O2,LEV作为近年新研发的抗癫痫药,具有独特的抗癫痫作用机制、较好的药理特性及良好的耐受性.
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左乙拉西坦治疗小儿癫痫58例临床研究
左乙拉西坦(I~evetiracetam,Lev)商品名为Kep-pra,是一种吡咯烷衍生物,其分子式为C8H14N202..作为近年新研发的抗癫痫药,具有独特的抗癫痫作用机制、较好的药理特性及良好的耐受性[1].动物实验证明,Lev在癫痫发作时可对抗神经元的超同步化.研究证实,Lev对全面性癫痫及肌阵挛性癫痫均有作用[2].本研究评估Lev作为添加治疗不同类型儿童癫痫的临床疗效和耐受性.