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采用星点设计-效应面法优化及制备阿霉素白蛋白纳米粒
目的 采用星点设计-效应面法优化阿霉素白蛋白纳米粒的制备工艺.方法 采用去溶剂化-固化交联法制备阿霉素白蛋白纳米粒.以白蛋白质量浓度(X1:ρ1,g·L-1)、阿霉素的质量浓度(X2:ρ2,g·L-1)、pH值(X3)及白蛋白理论交联度(X4,%)为考察对象,以纳米粒平均粒径(Y1:d,nm)、zeta电位(Y2:V,mV)、载药量(Y3:w1,%)和包封率(Y4:w2,%)为评价指标,以四因素五水平的星点设计-效应面法筛选出佳制备工艺;并采用透射电镜观察制得纳米粒的形态.结果 优化后的处方工艺为:白蛋白质量浓度为17 g·L-1、阿霉素质量浓度为2 g·L-1、pH值为9、白蛋白理论交联度为125%.以此条件制得的纳米粒平均粒径为(151±0.43)nm,zeta电位为-(18.8±0.21)mV,载药量为(21.4±0.70)%,包封率为(76.9±0.21)%,均与预测值偏差较小.结论 阿霉素白蛋白纳米粒的制备采用星点设计-效应面法设计并优化是可行的.
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表面活性剂对高水溶性药物阿魏酸钠白蛋白纳米粒的载药特性影响
目的:制备高水溶性药物白蛋白纳米粒,考察表面活性剂对高水溶性药物的包封作用.方法:以牛血清白蛋白为载体材料,阿魏酸钠为高水溶性药物模型,采用去溶剂化法制备阿魏酸钠白蛋白纳米粒.用低温超速离心法、层析-离心法、层析-酶解法对纳米粒包封率和载药量进行测定评价,并考察表面活性剂对纳米粒包封率、载药量及得率的影响.结果和结论:层析-离心法测定结果可靠.亲水性表面活性剂0.3%洛泊沙姆和亲脂性表面活性剂0.48%卯磷脂联合使用,有利于高水溶性药物的包封,包封率为28.42%,载药量为10.5%.
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制备工艺对多柔比星白蛋白纳米粒理化性质、体外释放及药动学的影响
分别采用去溶剂化法和乳化交联法制备多柔比星牛血清白蛋白(BSA)纳米粒,以BSA收率、包封率、载药量和粒径等为评价指标,优选处方工艺,并比较两种制备工艺所得制品的差异.结果表明,去溶剂化法和乳化交联法所得纳米粒外观均呈球形,差异不大,BSA收率、包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为96.5％、92.9％,98.5％、97.4％,4.3％、3.6％,132.4、172.9 nm,-27.7、-19.9 mV.但制备工艺对体外释放行为和大鼠体内药动学行为影响较大,去溶剂化法和乳化交联法制备的多柔比星BSA纳米粒在生理盐水中48 h累积释放率分别为44.2％、63.8％；大鼠尾静脉给药后,去溶剂化法和乳化交联法所得制品的AUC分别是原药的1.5倍(P＜0.05)和1.1倍(P＞0.05),前法所得纳米粒在大鼠体内具有一定的缓释效果,而后法所得制品没有.
