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苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察
目的 制备苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性,为压敏胶分散型贴剂的制备与临床应用提供依据.方法 将苯磺酸氨氯地平及各种渗透促进剂直接溶于自制压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池研究苯磺酸氨氯地平贴剂的体外经皮渗透行为.结果 贴剂中含药量越高,稳态渗透速率越快;加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为:质量分数为5%的氮酮>质量分数为5%的肉豆蔻酸异丙酯>质量分数为2.5%的氮酮>质量分数为5%的油酸;药物含量质量分数为1.5%、氮酮含量质量分数为5%的苯磺酸氨氯地平贴剂,稳态渗透速率快,且在7d内可持续透过药物.结论 应用自制胶制备的苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂有望制成长效的降压制剂,值得进一步深入研究.
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罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备及质量评价
制备了含不同促透剂[月桂氮(革)酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、萜品醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂.采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响.结果表明,以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质,3％ M-OA与10％ NMP联用时贴剂中罗替戈汀的累积透过量较高且无释放时滞.初步稳定性考察结果表明,该制品在30℃、相对湿度60％环境放置6个月,黏附性和透皮性能无显著改变.市售制剂Neupro(规格2.4 mg/10 cm2)和自制品(规格5 mg/10 cm2)的24 h累积透过量为(254.34±46.16)和(499.36±53.27)μg/cm2.
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盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂的制备及质量评价
制备了含不同促透剂[月桂氮革酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂.采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响.结果表明,以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质,3％薄荷醇与10％月桂氮革酮联用时贴剂中盐酸司来吉兰的累积透过量较高且无释放时滞.初步稳定性考察结果表明,该制品在30℃、相对湿度60％环境放置6月,黏附性和透皮性能无显著改变.
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托特罗定压敏胶分散型贴剂在大鼠体外/内的透过性评价
分别以丙烯酸树脂压敏胶和硅酮压敏胶为基质制备托特罗定压敏胶分散型贴剂,结果采用硅酮压敏胶的制品中药物稳态渗透速率较高.又制备了以硅酮压敏胶为基质、含不同促透剂[月桂氮(艹卓)酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、油酸薄荷醇酯(M-OA)或庚酸薄荷醇酯(M-HEP)]的制品,结果促渗透作用由大到小依序为:M-OA＞NMP＞M-HEP,月桂氮(艹卓)酮及薄荷醇对托特罗定均无明显促透作用.大鼠药动学研究结果表明,空白组及加入M-OA的贴剂组大鼠稳态血药浓度(css)分别为0.69和0.97 μg/ml;计算得相应的稳态血药浓度预测值(cssp)分别为0.60和0.93 μg/ml,表明该制品具有良好的体内外相关性.
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薄荷醇酯衍生物对压敏胶分散型贴剂中非甾体抗炎药体外经皮渗透性的影响
制备了含不同非甾体抗炎药(酮洛芬、吲哚美辛和双氯芬酸)及促透剂[月桂氮革酮、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的压敏胶分散型贴剂.采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类对贴剂中药物渗透行为的影响.结果表明,用Duro-TAK 87-4098型压敏胶制备的贴剂中酮洛芬的稳态渗透速率和24 h累积透过量显著高于用其他两种压敏胶(Duro-TAK 87-2677和87-2852)制备的贴剂.各促透剂对酮洛芬促渗透作用依序为:M-HEP＞M-OA＞薄荷醇＞月桂氮革酮；对吲哚美辛的促渗透作用依序为:M-HEP＞M-OA＞月桂氮革酮≈薄荷醇；M-OA和月桂氮革酮对双氯芬酸有显著的促渗透效果,前者的促渗效果较强,而薄荷醇及M-HEP无促渗透作用.
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手性薄荷醇酯衍生物对氟比洛芬经皮促渗透作用的考察
分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC、d-M-DEC)和薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD、d-M-DOD).采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,考察了合成得到的手性薄荷醇酯衍生物在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中对氟比洛芬(1)渗透行为的影响.结果表明在IPM系统中,各促透剂在浓度3％时对1均有显著的促透作用(P＜0.05);而制成压敏胶(Duro-Tak 87-4098)分散型贴剂后,各促透剂对1同样有显著的促透作用(P＜0.05),对1促透作用由大到小依序为:d-M-DOD＞l-M-DOD＞d-M-DEC＞l-M-DEC＞d-薄荷醇＞l-薄荷醇.结果显示,手性薄荷醇酯衍生物在IPM系统和压敏胶贴剂系统中对1均有良好的促透作用.
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喷他佐辛压敏胶分散型贴剂的制备研究
目的 研制喷他佐辛压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性.方法 将喷他佐辛及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为.结果 由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率.5％氮酮与10％豆蔻酸异丙酯合用对喷他佐辛促渗效果明显,经皮渗透速率为(11.28 ±0.63) μg/(cm2·h),促渗倍率达3.01倍.贴剂中喷他佐辛的含量由2％增加到4％,经皮渗透速率明显增大,含量增加到6％和8％时渗透速率无明显变化.结论 所得处方中各因素的组合有利于喷他佐辛的经皮吸收.
