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8-取代-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物的合成及抗癫痫活性研究
[目的]设计合成一系列8-烷氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(3a~3h)和8-苯氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(5a~5j),并评价其抗惊厥活性.[方法]以4-氨基-[1,2,4]-三唑为起始原料,在160℃条件下与苯甲酰乙酸乙酯熔融环合,而后经过氯代、烷基化等反应合成一系列三唑并[4,3-b]哒嗪类衍生物.应用大电惊厥实验测定目标化合物的抗惊厥活性.[结果]合成了18个未见文献报道的新型化合物,所有化合物的化学结构均经IR,1 H-NMR和MS方法确证.部分所合成化合物在100 mg/kg时表现出一定的抗惊厥活性,其中化合物3c(8-正丁氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪)的抗惊厥活性强.
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心衰治疗药左西孟坦(levosimendan)
1商品名Simdax2化学名 (R)-2-[[4-(1,4,5,6-四氢-4-甲基-6-氧代-3-哒嗪基)苯基]亚肼基]丙二腈
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咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备
咪唑并[1,2-b]哒嗪(1)是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰(cefozopran)的中间体,文献[12]用6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪(4)经Pd/C催化氢解制得1,但4在国内市场尚无商品供应.本研究参考相关文献[1~4],用价廉易得的3,6-二氯哒嗪(2)经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪(3),与氯乙醛缩合制得4,再经Pd/C催化氢解制得1(图1),并进行了工艺改进.文献[1]用3和溴乙醛缩二醇、氢溴酸反应制得4,后处理繁琐,收率较低.现用无水乙醇作溶剂,由氯乙醛与3进行闭环反应制得4,操作简单,收率96.4%;制备1时用无水甲醇为溶剂(文献:无水乙醚[1];水[2]]),在0.2 5MPa氢压下进行催化氢解,操作易控,收率95.8%.改进后的1总收率为85.4%.
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西拉普利合成路线图解
西拉普利(cilazapril,1),化学名为(1S,9S)-9-[[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2-α][1,2]二氮杂革-1-羧酸,由瑞士罗氏制药公司研制开发,1990年在瑞士首次上市,临床主要用于治疗各种程度的原发性高血压和肾性高血压,是一种特定的长效血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)[1].
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哒嗪和哒嗪酮碳核苷类似物的合成
用杂环金属盐法,通过呋喃碳核苷中间体,合成了哒嗪、哒嗪酮等碳核苷,并讨论了反应机理提高了呋喃汞盐合成碳核苷的收率及立体选择性.