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黄斑变性治疗药维替泊芬(Verteporfin)
1商品名Visudyne2化学名反-18-乙烯基-4,4 α-二氢-3,4-二(甲氧羰基)-4 α,8,14,19-四甲基-23H,25H-苯并[b]卟吩-9,13-二丙酸-甲酯
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吗导敏临床研究的进展
吗导敏(Molsidomine),又名:吗多明、脉心导敏、吗斯酮胺等.国外商品名有:Molsidolat、Corvaton、Corvasal、Molsidirex、duracoron、Molsi-Azu、Molsi-Puren、Molsicor、Molsihexal、Molsiket、Corpea、Molsidain等.化学名:N-(乙氧羰基)-3-(4-吗啉基)斯德酮亚胺.分子式:C9H14O4N4.本品是日本武田药厂研究所增田克忠于1970年创制,1972年在日本上市.我国由上海第六制厂于1974年研制成功,并于1977年取得上海市卫生局生产批文.本品曾一度冷落,于1988年再度火红.日本武田制药株式会社再度向我国新药注册,注册号为X880030.20世纪90年代起本品在欧洲风行至今,长盛不衰.上海第六制药厂生产的原料药吗导敏2001年外销欧洲的年产量就达2吨,成为该厂出口优秀品种.按每片2mg计,2吨位的原料药相当于10亿片制剂,如此大的销量,引起笔者兴趣.趁2002年3月旅欧期间,笔者访问了德国柏林HELIOS综合临床医院副院长Jorg Reschke医学博士后,证实了吗导敏的确是一种风行欧洲的治心绞痛良药.为此,笔者认为有必要再度向国内临床推荐.据马丁代尔大药典2002年版(Martindal,33 Edi-tion)报道,本品目前已在奥地利、比利时、法国、德国、意大利、西班牙、瑞士、日本等国获准生产.该品独特的抗心绞痛疗效及不断开发的临床新用途是近期再度兴起的原因所在.
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西拉普利合成路线图解
西拉普利(cilazapril,1),化学名为(1S,9S)-9-[[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2-α][1,2]二氮杂革-1-羧酸,由瑞士罗氏制药公司研制开发,1990年在瑞士首次上市,临床主要用于治疗各种程度的原发性高血压和肾性高血压,是一种特定的长效血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)[1].
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群多普利合成路线图解
群多普利(trandolapril,1),化学名为(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]-1-氧代丙基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸,是德国Roussel Uclaf公司研制的长效血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),1993年首次在法国上市.本品口服起效快、作用时间长、不良反应少,临床主治高血压、充血性心衰和心肌梗塞[1].现对1的合成方法综述如下(图1).
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双环醇抗肝炎病毒及肝损伤保护作用的研究进展
双环醇(百赛诺),化学名称为4, 4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-双(亚甲二氧基)-2-羟甲基-2′-甲氧羰基联苯,是在五味子素的基础上人工合成的国家一类新药,具有明显的肝细胞保护作用和一定的抗肝炎病毒作用[1].临床研究发现该药口服吸收好,抗乙肝病毒、抗丙肝病毒效果稳定, 保肝降酶作用显著,长期服用后无明显不良反应,克服了以往抗肝炎病毒药的许多缺陷,具有良好的应用前景.现将其抗肝炎病毒、保肝降酶的作用及机制综述如下.
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维胺酯胶囊治疗脂溢性皮炎的疗效观察
脂溢性皮炎是一种原因尚不明确的复发性皮肤炎症,临床上常选用皮质类固醇激素外用治疗.由于反复、长期外用皮质类固醇激素,将产生一些皮质类固醇激素的不良反应,因此寻找一些有效的治疗方法是很有必要的.维胺酯胶囊,有效成分为N-(4-乙氧羰基苯基)维甲酰胺,属维生素A酸衍生物.常用于治疗痤疮.在治疗痤疮患者的同时,我们发现患者伴发的脂溢性皮炎也有明显改善,为此我们于2000年9月~2001年2月,用维胺酯胶囊治疗30例脂溢性皮炎或痤疮伴发脂溢性皮炎患者,观察其疗效及副作用,取得了较好结果,现总结如下.
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维胺酯治疗寻常痤疮研究进展
维胺酯(retinamidoester,RE),化学名为N-(4-乙氧羰基苯基)维生素A酰胺,是中国医学科学院药物研究所首先研制合成的维A酸类衍生物,结构式近似全反式维A酸,属于第一代维A酸类药物,在我国应用已有20多年的历史.近年有文献报道,单用或联合维胺酯胶囊治疗痤疮的有效率为73.3%~80%[1,2],兹将维胺酯治疗寻常痤疮的研究进展简要综述如下.