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治疗顽固性多形性成胶质细胞瘤的新药--替莫唑胺
替莫唑胺(temozolomide,商品名Temodar)用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤,于1999年8月11日通过FDA批准,在美国上市.其化学名为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺.原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末,相对分子质量为194.15.pH<5下稳定,pH>7时易分解,因此可口服给药.结构式如下:
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左旋咪唑的毒副反应
左旋咪唑(1evamisole,LMS)是一种白色结晶粉末,易溶于水,其化学名为左旋-2,3,5,6-四氢-6-苯基咪唑并(2,1-b)噻唑盐酸盐,该药口服后迅速被胃肠道吸收,2 h的血浆中药物浓度出现高峰,血浆中半衰期约4 h,大部分经肝脏代谢从尿液排出,代谢物未改变药物性质[1].
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2,4,6-三(1H-苯并咪唑-2-基)吡啶和2,4,6-三(1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)吡啶的微波辐射合成
苯并咪唑类衍生物及其金属配合物具有良好的生物活性[1],可用作抗寄生虫药和质子泵抑制剂等[2].近年来的药理研究证明,此类化合物对肝炎、骨炎、脾炎等也具有治疗和预防作用,还可作为有机合成反应的中间体[3-5].三苯并咪唑类和三吡啶并咪唑类化合物亦具有类似的生理活性.
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咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备
咪唑并[1,2-b]哒嗪(1)是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰(cefozopran)的中间体,文献[12]用6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪(4)经Pd/C催化氢解制得1,但4在国内市场尚无商品供应.本研究参考相关文献[1~4],用价廉易得的3,6-二氯哒嗪(2)经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪(3),与氯乙醛缩合制得4,再经Pd/C催化氢解制得1(图1),并进行了工艺改进.文献[1]用3和溴乙醛缩二醇、氢溴酸反应制得4,后处理繁琐,收率较低.现用无水乙醇作溶剂,由氯乙醛与3进行闭环反应制得4,操作简单,收率96.4%;制备1时用无水甲醇为溶剂(文献:无水乙醚[1];水[2]]),在0.2 5MPa氢压下进行催化氢解,操作易控,收率95.8%.改进后的1总收率为85.4%.
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咪达唑仑合成路线图解
咪达唑仑(midazolam,1),化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]-苯二氮革,是由瑞士罗氏公司研发的苯二氮革类受体激动剂,1983年在英国首次上市,商品名Hypnovel.本品临床可用于镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药和全麻的诱导[1].本文按起始原料和构建顺序的不同综述了1的合成路线,归纳如下(图1).
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血小板凝聚抑制剂阿那格雷的合成
血小板凝聚抑制剂阿那格雷,化学名6,7-二氯-1,2,3,5-四氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮(商品名:Agrylin,1),由Roberts Pharmaceuticals公司开发,1997年获准在美国上市。该药选择性强,无白细胞减少、贫血及可疑致白血病的严重副作用。目前用于治疗与血小板增多有关的各种病症,是第一个被批准用于特发性血小板增多症的药物。 文献[1]以间氯苯胺为起始原料,经2~8制备1,此路线在由8制备1时需用毒性较大的溴化氰,存在安全问题。本文设计由5经9~10,进而结合文献[2]合成1(图1)。本法使用常规试剂,条件较温和,取得满意结果。
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中西医结合治疗尖锐湿疣260例疗效分析
2000年1月~2002年7月我们采用多功能电离子治疗机及口服左旋咪唑并配合中药熏洗治疗尖锐湿疣260例,现报告如下.
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替莫唑胺治疗脑瘤的不良反应观察及临床护理
替莫唑胺(TMZ)为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂,是治疗脑瘤的新型药物,本文就脑瘤患者在使用TMZ过程中出现的问题及其护理工作进行归纳和总结.现报告如下.
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替莫唑胺的临床应用进展
替莫唑胺(temozolomide,TM)是第一个口服有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药[1],目前,应用于临床治疗脑部肿瘤的化疗药物数量有限,并且疗效不令人满意.在这种情况下,新型口服DNA烷化剂TM的研制与开发无疑为脑部肿瘤患者带来了一丝曙光,现对其在临床上的应用和进展作一综述.
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盐酸依匹斯汀片致过敏性休克并心律失常1例
1临床资料依匹斯汀是组织胺H1受体拮抗剂,适用于成人所患的过敏性鼻炎,荨麻疹,湿疹,皮肤瘙痒症及过敏性支气管哮喘等症.主要成分为盐酸依匹斯汀.化学名称:3-氨基-9,13b-二氢-1H-二苯(c,f),咪唑并[1.5-a]氮杂卓盐酸盐.分子式C16H15N3HCL,分子量为:285.78,为组织胺H1受体拮抗体.对组织胺,白三烯C4.PAF.