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三氯苯达唑治疗卫氏并殖吸虫病的疗效观察
三氯苯达唑是苯并咪唑类衍生物,已证明对吸虫属有杀灭作用[1],但对治疗卫氏并殖吸虫的疗效国内尚无报道.作者等用三氯苯达唑治疗5例卫氏并殖吸虫病患者,取得较好疗效.
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三氯苯达唑治疗并殖吸虫病的研究进展
三氯苯达唑(Triclabendazole)是20世纪80年代由瑞士汽巴-嘉基(Ciba-Geigy)药厂开发生产的一类苯并咪唑类衍生物,已证明该药对牛、羊体内肝片形吸虫的各期幼虫和成虫均有良好的杀虫效果,有效率接近100%[1,2],同时该药对人体肝片形吸虫病也有良好的疗效[3].近年来,三氯苯达唑亦被用于并殖吸虫病的治疗,本文就三氯苯达唑对并殖吸虫的杀虫机理、动物实验治疗、临床治疗及效果综述如下.
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新型苯并咪唑类衍生物的设计及合成
目的 设计并合成新型苯并咪唑类衍生物.方法 用苯并咪唑代替先导化合物吡唑亚胺类衍生物的吡唑环.结果 成功合成了结构新颖的苯并咪唑类衍生物,并采用了.1H NMR、MS进行结构确证.结论 合成了3个结构新颖的苯并咪唑类衍生物,为后续测定大麻Ⅱ型受体(CB2)活性提供了基础.
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苯并咪唑类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的合成及初步活性研究
目的 设计合成一系列苯并咪唑类衍生物,并测定其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制活性.方法 以3-硝基邻苯二甲酸酐为基本原料,经开环、Hofmann重排、酰胺化或酯化、还原得到邻二氨基苯化合物,再与相应的苯甲醛及其衍生物环合得到目标分子;采用体外抑酶试验初步筛选目标分子的PARO抑制活性.结果与结论 合成了22个苯并眯唑类衍生物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR、MS谱确证;初步活性筛选表明,多数受试化合物显示了较好的PARP抑制活性,并且对4'位的修饰使抑制活性显著提高,有进一步研究价值.
关键词: 苯并咪唑类衍生物 化学合成 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂 -
苯并咪唑类衍生物的合成及其抗炎活性和致胃溃疡作用研究
合成了10个苯并咪唑类衍生物,经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱等确认了这些化合物的结构和组成,其中5个为未见文献报道的新化合物.对部分化合物进行了抗炎活性筛选和致胃溃疡作用研究,药理实验结果表明,2种苯并咪唑类衍生物经灌胃给药(200 mg/kg)对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著抑制作用.
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2,4,6-三(1H-苯并咪唑-2-基)吡啶和2,4,6-三(1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)吡啶的微波辐射合成
苯并咪唑类衍生物及其金属配合物具有良好的生物活性[1],可用作抗寄生虫药和质子泵抑制剂等[2].近年来的药理研究证明,此类化合物对肝炎、骨炎、脾炎等也具有治疗和预防作用,还可作为有机合成反应的中间体[3-5].三苯并咪唑类和三吡啶并咪唑类化合物亦具有类似的生理活性.
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质子泵抑制剂抗炎抗氧化作用研究进展
质子泵抑制剂(PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,吸收入血后,进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中后与H+结合而失去膜通透性,与H+结合后的PPI进一步形成活性产物,转化为次磺酰胺类化合物,后者与H+、K+-ATP酶形成共价结合的二硫键,而与质子泵不可逆结合,使H+、K+-ATP酶失活,从而抑制质子泵的泌酸功能[1].PPIs是目前有效的抑制胃酸药物,是世界上常用的药物之一[2-3],被广泛用于消化道酸相关性疾病如胃溃疡、十二指肠溃疡及胃食管反流疾病(GERD)等的治疗.然而,动物实验研究发现,一些非消化道酸相关性疾病在应用PPIs后也能得到明显改善,且无法用减少胃酸分泌这一机制解释.例如,已发现兰索拉唑可以防止大鼠肠缺血-再灌注损伤和吲哚美辛引起的远端小肠损伤[4-5].
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重视质子泵抑制剂的不良反应
质子泵抑制剂(proton-pump)inhibitor,PPI)经过长期的不断研发与改良,目前被广泛应用于全球患者。 PPI的成分是苯并咪唑类衍生物,其通过特异性地作用于胃黏膜表面的壁细胞,降低其H+-K+-ATP8酶(即“质子泵”)活性来达到阻断胃酸形成的目的,能安全有效地抑制基础及应激性的胃酸分泌过多,作用彻底并且作用时间较长,对消化性溃疡等酸性相关疾病治疗的疗程短、疗效佳[1]。因此,PPI成为了广大患者十分需要并信赖的药物。在美国,2008年PPI类药物的销售额为139亿美元,在大类处方药中排名第三[2],而到了2012年,阿斯利康制药生产的埃索美拉唑镁肠溶片的单药销售额则高达56亿美元,位居全美所有处方药的首位[3]。在我国,通过对某综合性医院的2010年6月至2011年5月的18442张含PPI门诊处方进行分析,不合理率达8.9%[4]。面对这样的趋势,临床医生有必要充分了解PPI的药理作用,严格掌握适应证,规范应用不同类型的PPI制剂,避免严重不良反应的产生。
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几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析
质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物,特异性和非竞争性的作用于H+/K+-ATP酶,治疗消化性溃疡,目前其疗效已得到肯定,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,是治疗酸相关疾病的首选药物,在根除幽门螺杆菌感染联合治疗中发挥重要的作用.
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苯并咪唑质子泵抑制剂的临床应用
质子泵抑制剂(PPI)因其作用机制独特,作用特异性高,抑酸作用强,持续时间久而被广泛用于与酸有关的各种紊乱性疾病.其对消化性溃疡的疗效超过了H2受体拮抗剂,使消化性溃疡的治疗发生了重大变革.目前研制开发中的PPI主要有两大类:ATP-拮抗型和K+-拮抗型.前者属不可逆型PPI;后者属可逆型PPI.目前上市的PPI多为苯并咪唑类衍生物,包括取代吡啶类和取代苯胺类,现综述如下:
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注射用兰索拉唑与酚磺乙胺注射液存在配伍禁忌
注射用兰索拉唑主要成分为兰索拉唑,属于苯并咪唑类衍生物,是碱性化合物,其水溶液不稳定,易溶于碱,微溶于水,在酸性溶液中易分解,在与酚磺乙胺注射液连续静脉滴注时,出现变色现象。现报道如下。
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皿治林治疗30例急性荨麻疹起效时间及疗效观察
皿治林为咪唑斯汀的商品名,是一种新的苯并咪唑类衍生物,具有强效非镇静性抗组胺药,近两年来在国内已经推广使用,在全国多中心随机开放性临床试验中显示该药起效快、作用时间持久,治疗慢性荨麻疹疗效确切,为了进一步观察皿治林对急性荨麻疹的疗效及作用持续的时间,我们于2002年3~10月间按随机开放的临床试验,治疗30例急性荨麻疹.现将其结果报告如下: