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抗VEGF/VEGFR靶向肿瘤血管药物的研究进展
研究表明,肿瘤的生长转移和新血管的生成有密切关系,其中血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)及其信号途径在肿瘤血管生成中起关键作用.阻断该途径的任何环节均可有效抑制肿瘤血管的生成,进而抑制肿瘤的生长和转移.近年来,已有多种以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤血管生成药物投入临床应用,其中bevacizumab为第一个获批上市的抗肿瘤血管生成药物.继bevacizumab后,一种以基因工程手段获得的人Fc融合蛋白Zaltrap也成功在美国上市,这种杂交分子的药代动力学明显优于单克隆抗体,能更好的遏制肿瘤血管的发生并消退已形成的肿瘤血管.在肿瘤的临床治疗中,Zaltrap比bevacizumab显示出更大的优势.此外,VEGFC/D Trap及小分子酪氨酸激酶抑制剂也能有效抑制肿瘤血管的生成.在此对以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤血管生成药物进行综述.
关键词： VEGF/VEGFR 肿瘤血管生成 抗肿瘤药物 Aflibercept -
以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物的研究进展
肿瘤的生长和迁移依赖于大量新生血管的生成,其中VEGF/VEGFR途径在肿瘤新生血管生成中起关键作用.近年来,以VEGF/VEGFR作为靶标的抗肿瘤药物的研发取得了很大的进展,已有数种药物进入临床试验或已上市.针对VEGF/VEGFR信号传导途径研发的抗肿瘤药物主要包括中和VEGF/VEGFR的抗体(如贝伐单抗、IMC-1121B)、可溶的VEG-FR类蛋白(VEGF-Trap)和酪氨酸激酶抑制剂(索拉非尼,舒尼替尼)等,其中VEGF的人源化抗体贝伐单抗是第一个被美国FDA批准上市的抗血管生成药物.虽然以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物疗效显著,但也发现其有某些不良反应,如血压升高、胃肠穿孔、血栓形成等.此类药物在与传统的放化疗药物联合使用治疗肿瘤时具有协同增效作用,但这种作用机制还不清楚.综述还对抗血管生成药物抗性的原因进行了讨论.
关键词： VEGF/VEGFR 抗肿瘤药物 血管生成 -
新的抗肝癌分子靶及相关药物研究
目前临床上有效的抗肝癌药物很少,普遍存在着疗效差、毒性大、易产生耐药性等问题,发现新的肝癌分子靶,并以此发展高效低毒的抗肝癌药物是解决问题的关键之一.相关研究表明启动子甲基化、肝细胞生长因子及其受体、血管内皮生长因子及其受体、环氧化酶-2可能是抗肝癌药物有效的分子靶,相应的配体化合物已展示了潜在的应用前景.此外三氧化二砷等其他类型的化合物也显示了一定的抗肝癌疗效.
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抗VEGF/VEGFR靶向药物的治疗进展
肿瘤微环境在肿瘤的起源、生长和转移中发挥重要作用,而新生血管是肿瘤生长和转移所必需的,血管的生成需要大量调节血管生成的细胞因子参加,而血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)是重要的促血管生成因子.阻断VEGF通路中某一环节,均有可能有效地抑制肿瘤血管生成,使肿瘤血管退化脱落,产生抗肿瘤作用.根据VEGF的调控特点,已出现多种以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤血管生成药物.本文就抗VEGF的靶向药物治疗及特点作一概述.
关键词： VEGF/VEGFR 抗肿瘤药物 治疗进展
